MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報(bào)，我們不為任何個(gè)人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)。

Fosinopril

MCE 國(guó)際站：Fosinopril

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號(hào)：HY-B0690

CAS：98048-97-6

中文名稱(chēng)：福辛普利

Synonyms：SQ28555 free acid

存儲(chǔ)條件：請(qǐng)將產(chǎn)品存放在分析證書(shū)上推薦的條件下。

運(yùn)輸條件：美國(guó)大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：Fosinopril (SQ28555 free acid) 是血管緊張素轉(zhuǎn)換酶 (ACE) 抑制劑的酯前產(chǎn)物，IC50 為 0.18 μM。Fosinopril 對(duì) ACE 活性具有非競(jìng)爭(zhēng)性抑制作用，其Ki 值為 1.675 μM。

生物活性：Fosinopril (SQ28555 free acid) 是血管緊張素轉(zhuǎn)換酶 (ACE) 抑制劑的酯類(lèi)前藥，IC 為 ₅₀ 值為 0.18 μM。福辛普利對(duì) ACE 活性具有非競(jìng)爭(zhēng)性抑制作用，K_i 值為 1.675 μM^{[1] [2]}。 IC50 和目標(biāo)：IC50：0.18 μM^[1]； Ki：1.675 μM^[2] 體外：福辛普利（0-100μM；30 分鐘）部分抑制脂質(zhì)體和重組 LPLA2 的共沉淀< sup>[1].
Fosinopril (250 nM) 對(duì) LPLA2 的可溶性酯酶活性沒(méi)有抑制作用^[1].
Fosinopril (0.372, 0.744, 1.116 μM)對(duì)ACE活性表現(xiàn)出非競(jìng)爭(zhēng)性抑制作用，K_i值為1.675 μM^[2]。 體內(nèi)研究：福辛普利（4.67 mg/kg；口服；4 周）下調(diào)肌酸激酶 (CK) 和乳酸脫氫酶 (LDH) 水平并對(duì)抗心臟功能障礙和結(jié)構(gòu)改變?cè)诖笫笾?sup>[3].
Fosinopril (4.67 mg/kg; po; 4 weeks)抑制AMI大鼠模型中cleaved-caspase 3的表達(dá)和心肌細(xì)胞凋亡^[3]。

體外：福辛普利（0-100μM；30分鐘）部分抑制脂質(zhì)體與重組LPLA2的共沉淀[1]。福辛普利（250nM）對(duì)LPLA2的可溶性酯酶活性沒(méi)有抑制作用[1]。福辛普利（0.372、0.744、1.116μM）對(duì)ACE活性表現(xiàn)出非競(jìng)爭(zhēng)性抑制作用，Ki值為1.675μM[2]。MCE尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

體內(nèi)：福辛普利（4.67 mg/kg；口服；4周）可下調(diào)大鼠的肌酸激酶 (CK) 和乳酸脫氫酶 (LDH) 水平，并對(duì)抗心臟功能障礙和結(jié)構(gòu)改變[3]。福辛普利（4.67 mg/kg；口服；4周）可抑制 AMI 大鼠模型中的裂解胱天蛋白酶 3 表達(dá)和心肌細(xì)胞凋亡[3]。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

熱銷(xiāo)產(chǎn)品：Chitinase-like 3/YM1, Mouse (HEK293, His)  | Asp-Asp-Asp-Asp-Asp-Asp  | Lupiwighteone  | Ilexgenin A  | Acetylcholine-d9 (chloride)  | Palonosetron (hydrochloride)  | Domperidone  | Tyrphostin 23  | Maleic Acid  | Denatonium (benzoate)

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻(xiàn)：

[1]. Ondetti, M.A., Structural relationships of angiotensin converting-enzyme inhibitors to pharmacologic activity. Circulation, 1988. 77(6 Pt 2): p. I74-8.
[2]. Piepho, R.W., Overview of the angiotensin-converting-enzyme inhibitors. Am J Health Syst Pharm, 2000. 57 Suppl 1: p. S3-7.
[3]. Sharma, S., et al., The hemodynamic effects of long-term ACE inhibition with fosinopril in patients with heart failure. Fosinopril Hemodynamics Study Group. Am J Ther, 1999. 6(4): p. 181-9.