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NDT 9513727

MCE 國(guó)際站：NDT 9513727

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號(hào)：HY-110060

CAS：439571-48-9

純度：99.35%

存儲(chǔ)條件：Powder -20°C 3 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month

運(yùn)輸條件：美國(guó)大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：NDT 9513727 是一種高效的，選擇性的，具有口服活性的，競(jìng)爭(zhēng)性的人類(lèi) C5aR 反向激動(dòng)劑，其 IC50 值為 11.6 nM。NDT 9513727 可用于人類(lèi)炎癥疾病的研究。

生物活性：NDT 9513727 是一種有效的、選擇性的、具有口服活性和競(jìng)爭(zhēng)性的 human C5aR（C5a 受體） 的反向激動(dòng)劑，IC₅₀ 為 11.6納米。 NDT 9513727可用于人類(lèi)炎癥性疾病的研究^[1]。 IC50 和目標(biāo)：IC50：11.6 nM（人 C5aR）^[1] 體外： NDT 9513727 抑制 C5a 刺激的反應(yīng)，包括鳥(niǎo)苷 5 '-3-O-(thio)triphosphate 結(jié)合、Ca²⁺ 動(dòng)員、氧化爆發(fā)、脫顆粒、細(xì)胞表面 CD11b 表達(dá)和各種細(xì)胞類(lèi)型的趨化性，IC₅₀分別從 1.1 到 9.2 nM^[1]。
體內(nèi)： NDT 9513727（3-30 mg/kg；口服) 表現(xiàn)出對(duì) hC5a 誘導(dǎo)的中性粒細(xì)胞減少癥的劑量依賴(lài)性抑制^[1]。
NDT 9513727 表現(xiàn)出適度的口服生物利用度（大鼠 73%，猴子 26%）和 C_{max（大鼠 5.98 μM，猴子 830 nM）口服給藥后（大鼠 50，猴子 25.2 mg/kg）^[1]。
NDT 9513727 表現(xiàn)出適度的血漿消除半衰期（大鼠4.8，猴子 7.9 h) 由于口服給藥后血漿清除率低（分別為 1.4 L/h/kg 和 3.8 L/h/kg）（大鼠 50，猴子 25.2 mg/kg）^[1] .}

體外：NDT 9513727 抑制 C5a 刺激的反應(yīng)，包括鳥(niǎo)苷 5'-3-O-(thio) triphosphate 結(jié)合、Ca2+ 動(dòng)員、氧化爆發(fā)、脫顆粒、細(xì)胞表面 CD11b 表達(dá)和各種細(xì)胞類(lèi)型的趨化性 IC50 分別為 1.1 至 9.2 nM[1]。 MCE尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。僅供參考。

體內(nèi)：NDT 9513727 (3-30 mg/kg；口服) 對(duì) hC5a 誘導(dǎo)的中性粒細(xì)胞減少癥具有劑量依賴(lài)性抑制作用[1]。NDT 9513727 具有適度的口服生物利用度 (大鼠 73%，猴子26%) 和口服給藥后的 Cmax (大鼠 5.98 μM，猴子 830 nM) (大鼠 50，猴子 25.2 mg/kg)[1]。 NDT 9513727 由于口服給藥后血漿清除率低 (分別為 1.4 L/h/kg 和 3.8 L/h/kg) (大鼠 50，猴子 25.2 mg/kg)，因此表現(xiàn)出適度的血漿消除半衰期 (大鼠 4.8 小時(shí)，猴子 7.9 小時(shí)))[1]。 MCE尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。僅供參考。

熱銷(xiāo)產(chǎn)品：Rozanolixizumab  | Neihulizumab  | IW927  | Trimetazidine (dihydrochloride)  | 26-Deoxyactein  | RGD  | Phytosphingosine  | Tetraethylammonium (chloride)  | Lentinan  | Ro3280

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻(xiàn)：

[1]. Robbin M Brodbeck, et al. Identification and characterization of NDT 9513727 [N,N-bis(1,3-benzodioxol-5-ylmethyl)-1-butyl-2,4-diphenyl-1H-imidazole-5-methanamine], a novel, orally bioavailable C5a receptor inverse agonist. J Pharmacol Exp Ther. 2008 Dec;327(3):898-909.