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Quinidine hydrochloride

MCE 國際站：Quinidine hydrochloride monohydrate

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號(hào)：HY-B1302

CAS：6151-40-2

中文名稱：奎尼丁鹽酸鹽一水合物

Synonyms：奎尼丁鹽酸鹽一水合物

純度：99.97%

存儲(chǔ)條件：4°C, sealed storage, away from moisture *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

運(yùn)輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：Quinidine hydrochloride monohydrate 是一種抗心律失常劑，也是 K+ 通道 (K+ channel) 的有效阻斷劑，其 IC50 值為 19.9 μM。Quinidine hydrochloride monohydrate 是一種有效且選擇性的細(xì)胞色素 P450db (cytochrome P450db) 抑制劑，也可用作瘧疾的研究。

生物活性：Quinidine hydrochloride monohydrate 是一種抗心律失常劑，也是 K⁺ 通道 的有效阻斷劑，IC 為 ₅₀ 19.9 μM。 IC50 和目標(biāo)：IC50：19.9 μM（K⁺ 通道）^[1] 體外： 鹽酸奎尼丁一水合物阻斷 WT mSlo3 (K_Ca5.1) 通道，IC₅₀ 為 19.9±1.41?μM，Hill 斜率為 1.15±0.15 (n=7)。同樣，鹽酸奎尼丁一水合物對(duì) F304Y mSlo3 的抑制效力更高（IC₅₀ 為 2.42±0.60?μM，n=9，P<0.005；Hill slope 為 0.98±0.12），但較低與 R196Q mSlo3（IC₅₀ 為 38.4±6.77?μM，n=5，P<0.001；Hill slope 為 1.05±0.16）。 Quinidine hydrochloride monohydrate 對(duì) F304Y mSlo3 的抑制具有一定的時(shí)間依賴性^[1]。 體內(nèi)： 將奎尼丁鹽酸鹽一水合物直接應(yīng)用于坐骨神經(jīng)會(huì)在上行體感誘發(fā)電位 (SSEP) 和下行復(fù)合肌肉動(dòng)作中產(chǎn)生與劑量相關(guān)的振幅下降將基線與其他時(shí)間點(diǎn)進(jìn)行比較時(shí)，或?qū)?shí)驗(yàn)左肢與右對(duì)側(cè)葡萄糖處理肢體進(jìn)行比較時(shí)的電位 (CMAP)。與基線和對(duì)側(cè)相比，應(yīng)用鹽酸奎尼丁一水合物后 SSEP 和 CMAP 電位的潛伏期增加^[2]。

體外：鹽酸奎尼丁一水合物阻斷 WT mSlo3 (KCa5.1) 通道，IC50 為 19.9±1.41 μM，Hill 斜率為 1.15±0.15 (n=7)。鹽酸奎尼丁一水合物對(duì) F304Y mSlo3 的抑制效力也更高（IC50 為 2.42±0.60 μM，n=9，P50 為 38.4±6.77 μM，n=5，P[1]）。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

體內(nèi)：直接將鹽酸奎尼丁一水合物應(yīng)用于坐骨神經(jīng)，與基線相比，或與實(shí)驗(yàn)左肢相比，上行體感誘發(fā)電位 (SSEP) 和下行復(fù)合肌肉動(dòng)作電位 (CMAP) 的幅度會(huì)因劑量而降低。與基線和對(duì)側(cè)相比，鹽酸奎尼丁一水合物應(yīng)用后的 SSEP 和 CMAP 電位潛伏期增加[2]。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

動(dòng)物實(shí)驗(yàn)：將 24 只大鼠隨機(jī)分為三組，每組 8 只。Q1、Q3 和 Q5 組分別接受 1、3 和 5 μmol 鹽酸奎尼丁一水合物（溶于 0.1 mL 5% 葡萄糖中）。從左側(cè)坐骨切跡至大腿遠(yuǎn)端切開，暴露坐骨神經(jīng)。鈍性切開皮下組織，暴露股二頭肌。將坐骨神經(jīng)從其包裹的筋膜中游離出來。然后在右側(cè)重復(fù)該過程。在基線時(shí)、鹽酸奎尼丁一水合物治療后立即記錄體感誘發(fā)電位 (SSEP) 和復(fù)合肌肉動(dòng)作電位 (CMAP)，然后每 15 分鐘記錄一次，持續(xù) 1 小時(shí)，然后每 30 分鐘記錄一次，持續(xù) 3 小時(shí)。讓動(dòng)物恢復(fù)，然后單獨(dú)飼養(yǎng) 2 周。進(jìn)行行為學(xué)檢查后，對(duì)動(dòng)物進(jìn)行腹腔麻醉下的電生理檢查[2]。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)：小鼠（m）Slo3（KCa5.1）通道或突變形式在非洲爪蟾卵母細(xì)胞中表達(dá)，并用雙電極電壓鉗記錄電流。獲得功能的 mSlo3 突變用于探索抑制的狀態(tài)依賴性?？岫←}酸鹽一水合物和 mSlo3 通道之間的相互作用通過計(jì)算機(jī)對(duì)接建模[1]。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：Plasmodium

熱銷產(chǎn)品：Dansyl chloride  | Isorhoifolin  | Ethoxzolamide  | AGI-43192  | Nesiritide  | Glychionide A  | TMX1  | TBOPP  | CCG-203971  | MLN8054

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻(xiàn)：

[1]. Wrighton DC, et al. Mechanism of inhibition of mouse Slo3 (KCa 5.1) potassium channels by quinine, quinidine and barium. Br J Pharmacol. 2015 Sep;172(17):4355-63.
[2]. Cheng KI, et al. Application of quinidine on rat sciatic nerve decreases the amplitude and increases the latency of evoked responses. J Anesth. 2014 Aug;28(4):559-68.