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Selumetinib

MCE 國(guó)際站：Selumetinib sulfate

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號(hào)：HY-50706A

CAS：943332-08-9

Synonyms：AZD6244 sulfate; ARRY-142886 sulfate

純度：99.58%

存儲(chǔ)條件：4°C，密封保存，遠(yuǎn)離潮濕 *溶劑中：-80°C，6個(gè)月；-20°C，1個(gè)月（密封保存，遠(yuǎn)離潮濕）

運(yùn)輸條件：美國(guó)大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：Selumetinib (AZD6244) 是一種高效選擇性的，非 ATP 競(jìng)爭(zhēng)性的 MEK1/2?抑制劑， 抑制 MEK1 的 IC50?為 14 nM。Selumetinib (AZD6244) 抑制 MEK1/2 磷酸化水平。

生物活性：Selumetinib (AZD6244) 是選擇性的、非 ATP 競(jìng)爭(zhēng)性口服MEK1/2 抑制劑，對(duì) MEK1 的 IC₅₀ 為 14 nM . Selumetinib (AZD6244) 抑制 ERK1/2 磷酸化。 體外： Selumetinib (AZD6244) 導(dǎo)致原代 DNA 合成和細(xì)胞活力的時(shí)間和劑量依賴(lài)性降低，誘導(dǎo)與 ERK 失活相關(guān)的生長(zhǎng)停滯和細(xì)胞凋亡在原代 2-1318 細(xì)胞中^[1]。
Selumetinib (AZD6244) (1μM) 通過(guò) G0/G1 期阻滯對(duì) H-441、H-1437 細(xì)胞顯示抗增殖作用 ^[2].
Selumetinib (AZD6244) 抑制幾種含有 B-Raf 和 Ras 突變的細(xì)胞系的生長(zhǎng)，但對(duì)正常成纖維細(xì)胞系沒(méi)有影響^{[3].
體內(nèi)： Selumetinib（AZD6244，50 和 100 mg/kg，口服）降低 4-1318 異種移植物的生長(zhǎng)速率依賴(lài)方式；以 50 mg/kg 的劑量給予 AZD6244 時(shí)，還可顯著抑制 5-1318、2-1318、26-1004 和 29-1104 異種移植物的生長(zhǎng)[1]。
Selumetinib (ARRY-142886, 10, 25, 50, or 100 mg/kg, po) 能夠抑制裸鼠體內(nèi) ERK1/2 磷酸化和 HT-29 異種移植腫瘤的生長(zhǎng)。在 BxPC3 異種移植模型中也觀察到腫瘤消退[3]。}

體外：Selumetinib (AZD6244) 引起原代 DNA 合成，以及對(duì)細(xì)胞活力的時(shí)間和劑量依賴(lài)性降低，在原代 2-1318 細(xì)胞中誘導(dǎo)生長(zhǎng)停滯和與 ERK 失活相關(guān)的細(xì)胞凋亡[1]。 Selumetinib (AZD6244) (1μM) 通過(guò) G0/G1 期阻滯對(duì) H-441、H-1437 細(xì)胞顯示抗增殖作用[2]。 Selumetinib (AZD6244) 抑制幾種含有 B-Raf 和 Ras 突變的細(xì)胞系的生長(zhǎng)，但對(duì)正常成纖維細(xì)胞系沒(méi)有影響[3]。 MCE尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。僅供參考。

體內(nèi)：Selumetinib (AZD6244，50 和 100 mg/kg，po) 以劑量依賴(lài)的方式降低 4-1318 異種移植瘤的生長(zhǎng)速率；以 50 mg/kg 的劑量給予 AZD6244 時(shí)，還可顯著抑制 5-1318、2-1318、26-1004 和 29-1104 異種移植瘤的生長(zhǎng)[1]。 Selumetinib (ARRY-142886，10，25，50，or 100 mg/kg，po) 能夠抑制裸鼠體內(nèi) ERK1/2 磷酸化和 HT-29 異種移植腫瘤的生長(zhǎng)。在 BxPC3 異種移植模型中也觀察到腫瘤消退[3]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

熱銷(xiāo)產(chǎn)品：A-674563  | Esculentoside A  | Cytarabine triphosphate (trisodium)  | Eupalinolide K  | FM-red  | Methylene Blue  | Farnesol  | MI-3454  | ML204  | Seclidemstat

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻(xiàn)：

[1]. [1].Huynh H, et al, Targeted inhibition of the extracellular signal-regulated kinase kinase pathway with AZD6244 (ARRY-142886) in the treatment of hepatocellular carcinoma. Mol Cancer Therapy, 2007, 6 (1), 138-146
[2]. [2].Garon EB, et al. Identification of common predictive markers of in vitro response to the Mek inhibitor selumetinib (AZD6244; ARRY-142886) in human breast cancer and non-small cell lung cancer cell lines. Mol Cancer Thera, 2010, 9 (7), 1985-1994.
[3]. [3].Yeh TC, et al. Biological characterization of ARRY-142886 (AZD6244), a potent, highly selective mitogen-activated protein kinase kinase 1/2 inhibitor. Clin Cancer Res, 2007, 13 (5), 1576-1583.