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SB-399885
  • SB-399885

貨物所在地:國外

更新時間:2025-02-18 12:17:06

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SB-399885 hydrochloride 是一個 5-HT6 受體拮抗劑。

MCE 的所有產品僅用作科學研究或藥證申報,我們不為任何個人用途提供產品和服務。

SB-399885

MCE 國際站:SB-399885 hydrochloride

品牌:MedChemExpress (MCE)

貨號:HY-103099

CAS:402713-81-9

純度:99.58%

存儲條件:4°C, sealed storage, away from moisture *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

運輸條件:美國大陸的室溫;其他地方可能有所不同。

產品活性:SB-399885 hydrochloride 是一個 5-HT6 受體拮抗劑。

生物活性:SB-399885 hydrochloride 是一種5-HT6 受體 拮抗劑。 IC50 和目標:5-HT6 受體[1] 體內: 與對照載體 SB- 比較399885 hydrochloride 10 mg/kg 顯著增加覺醒(W) (F(3,15)=3.32, P<0.05) 同時慢波睡眠(SWS), 快動眼睡眠(REMS) REM 期數減少 (F(3,15)=4.0, P<0.01; F(3,15)=3.14, P<0.05 and F (3,15)=2.62,分別為 P<0.05)。 2 小時睡眠變量分析表明,SB-399885 鹽酸鹽 10 mg/kg 會增加 W(F(3,15)=5.48,P<0.01)并降低 SWS(F (3,15)=5.42, P<0.01) 和 REMS (F(3,15)= 4.05, P<0.01) 在前 2 小時內。 SB-399885 鹽酸鹽 5 和 10 mg/kg 增強第一次淺睡眠 (F(3,15)=3.46,P<0.01 and F(3,15) = 3.65, P<0.01, respectively) and the second (F(3,15)=3.23, P<0.05 and F(3,15)=3.08, P <0.05,分別) 2 小時記錄周期。 SB-399885 鹽酸鹽 10 mg/kg 顯著增加 REMS 潛伏期 (F(3,15)=3.60, P<0.01) 并減少記錄前 2 小時內的 REM 周期數 (F (3,15)=3.88,P<0.01)[1]。

體內:與對照載體相比,SB-399885 鹽酸鹽 10 mg/kg 顯著增加覺醒時間 (W) (F(3,15)=3.32, P(3,15)=4.0, P(3,15)=3.14, P(3,15)=2.62, P(3,15)=5.48, P(3,15)=5.42, P(3,15)= 4.05, P第一時間睡眠不佳 (F(3,15)=3.46,P(3,15)= 3.65, P(3,15)=3.23, P(3,15)=3.08, P(3,15)=3.60, P(3,15)=3.88, P[1]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

動物實驗:使用 12 只雄性 Wistar 大鼠,手術時體重為 350 至 400 g。在適應 12 小時黑暗/12 小時光照循環(huán)的動物中腹膜內注射 2.5、5 和 10 mg/kg SB-399885 鹽酸鹽或載體(1% 吐溫 80 水溶液)(n=6),在黑暗期開始后 2 小時開始,持續(xù) 4 周。每只動物接受全部 12 次治療。記錄在 15 分鐘后開始并持續(xù) 6 小時。對照溶液和 SB-399885 鹽酸鹽至少間隔三天給藥[1]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

IC50 & Target:5-HT6 Receptor

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參考文獻:

[1]. Monti JM, et al. Effects of the 5-HT6 receptor antagonists SB-399885 and RO-4368554 and of the 5-HT(2A) receptor antagonist EMD 281014 on sleep and wakefulness in the rat during both phases of the light-dark cycle. Behav Brain Res. 2011 Jan 1;216(1):381-8

品牌介紹:
•   MCE (MedChemExpress) 擁有200 多種*僅有化合物庫,我們致力于為*科研客戶提供前沿的高品質小分子活性化合物;
•   50,000 多種高選擇性抑制劑、激動劑涉及各熱門信號通路及疾病領域;
•   產品種類涵蓋各種重組蛋白,多肽,常用試劑盒 ,更有 PROTAC、ADC 等特色產品,廣泛應用于新藥研發(fā)、生命科學等科研項目;
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•   Nature, Cell, Science 等多種頂級期刊及制藥patent收錄了MCE客戶的科研成果;
•   專業(yè)團隊跟蹤新的制藥及生命科學研究進展,為您提供世界新的活性化合物;
•   與世界各大制藥公司及有名科研機構建立了長期的合作。

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