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2-Hydroxyestrone

MCE 國(guó)際站：2-Hydroxyestrone

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號(hào)：HY-113251

CAS：362-06-1

中文名稱：2-羥雌甾酮

Synonyms：Catecholestrone

純度：98.57%

存儲(chǔ)條件：Powder -20°C 3 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month

運(yùn)輸條件：美國(guó)大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：2-Hydroxyestrone (Catecholestrone) 是一種特異性受體介導(dǎo)的抗雌激素劑。2-Hydroxyestrone 具有抗癌作用。

生物活性：2-Hydroxyestrone (Catecholestrone) 是一種特異性受體介導(dǎo)的抗雌激素藥物。 2-羥基雌酮具有抗癌作用^[1][2]。 IC50 和目標(biāo)：雌激素受體/ERR^[1] 體外：2-羥基雌酮對(duì) MCF-7 人乳腺癌細(xì)胞具有抗雌激素作用。向細(xì)胞培養(yǎng)物中添加濃度為 1-1000 nM 的 2-Hydroxyestrone 對(duì)細(xì)胞生長(zhǎng)和增殖沒(méi)有影響，因?yàn)閮翰璺?O-甲基轉(zhuǎn)移酶可快速對(duì)兒茶酚雌激素進(jìn)行 O-甲基化，而兒茶酚 O-甲基轉(zhuǎn)移酶在這些細(xì)胞中具有很高的活性。在喹吖啶（一種有效的兒茶酚 O-甲基轉(zhuǎn)移酶抑制劑，可降低類固醇的 O-甲基化）存在的情況下，10 和 100 nM 2-羥基雌酮顯著抑制細(xì)胞的生長(zhǎng)和增殖^[2]。 體內(nèi) 2-羥基雌酮（2-OHE1；2 mg/kg；腹腔給藥）和 2-羥基雌酮 4-N-乙酰半胱氨酸硫醚 ( 2-羥基雌酮處理大鼠2-OHE1?4SR)在誘導(dǎo)組和非誘導(dǎo)組之間存在顯著差異^[3]。

體外：2-羥基雌酮對(duì) MCF-7 人乳腺癌細(xì)胞具有抗雌激素作用。向細(xì)胞培養(yǎng)物中添加濃度為 1-1000 nM 的 2-羥基雌酮對(duì)細(xì)胞生長(zhǎng)和增殖沒(méi)有影響，因?yàn)閮翰璺?O-甲基轉(zhuǎn)移酶會(huì)快速將兒茶酚雌激素 O-甲基化，而兒茶酚 O-甲基轉(zhuǎn)移酶在這些細(xì)胞中高度活躍。在存在喹茜林（一種有效的兒茶酚 O-甲基轉(zhuǎn)移酶抑制劑，可降低類固醇的 O-甲基化）的情況下，10 和 100 nM 2-羥基雌酮可顯著抑制細(xì)胞的生長(zhǎng)和增殖[2]。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

體內(nèi)：接受 2-羥基雌酮治療的大鼠體內(nèi) 2-羥基雌酮 (2-OHE1; 2 mg/kg; 腹腔注射) 和 2-羥基雌酮 4-N-乙酰半胱氨酸硫醚 (2-OHE1 4SR) 的水平在誘導(dǎo)組和非誘導(dǎo)組之間均存在顯著差異[3]。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

熱銷產(chǎn)品：GB1107  | Fluconazole  | HC-067047  | CHZ868  | Eteplirsen  | Genistein  | SR 11302  | Hydroxychloroquine  | Selpercatinib  | Axitinib

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻(xiàn)：

[1]. H L Bradlow,?et al. 2-Hydroxyestrone: the 'good' estrogen. J Endocrinol.?1996 Sep;150 Suppl:S259-65.
[2]. J Schneider,?et al. Antiestrogen action of 2-Hydroxyestrone on MCF-7 human breast cancer cells. J Biol Chem.?1984 Apr 25;259(8):4840-5.
[3]. M Nakagomi,?et al. Quantitation of catechol estrogens and their N-acetylcysteine conjugates in urine of rats and hamsters. Chem Res Toxicol.?2000 Dec;13(12):1208-13.