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Isradipine

MCE 國際站：Isradipine

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-B0233

CAS：75695-93-1

中文名稱：伊拉地平

Synonyms：伊拉地平; PN 200-110

純度：99.89%

存儲條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：Isradipine (PN 200-110) 是一個具有口服活性的 L 型鈣通道阻滯劑。Isradipine 是一種強效外周血管擴(kuò)張劑，是一種二氫吡啶鈣拮抗劑，對心臟和外周循環(huán)有選擇性作用。Isradipine 是一種潛在可行的帕金森病神經(jīng)保護(hù)劑。

生物活性：Isradipine (PN 200-110) 是一種具有口服活性的 L 型鈣通道 阻滯劑。 Isradipine 作為一種強大的外周血管擴(kuò)張劑，是一種二氫吡啶類鈣拮抗劑，對心臟和外周循環(huán)具有選擇性作用。 Isradipine 是一種潛在可行的帕金森病神經(jīng)保護(hù)劑^[1][2][3]。 IC50 和目標(biāo)：L 型鈣通道^[1][2] 體外： 伊拉地平具有更高的(＞40 倍) 對 Cav1.3 通道的親和力以及良好的腦生物利用度。 Isradipine 在 Cav1.2 和 Cav1.3 通道^[1] 具有幾乎相同的效力。 體內(nèi)：伊拉地平（0.1~3 mg/kg；口服）以劑量依賴性方式增加鈉排泄^[3]。< br/> 伊拉地平預(yù)處理可減少紋狀體水平的 6-羥基多巴胺誘導(dǎo)的神經(jīng)毒性。如 6 只小鼠所示，伊拉地平在紋狀體水平的保護(hù)作用是劑量依賴性的。伊拉地平預(yù)處理增加了 6-羥基多巴胺誘導(dǎo)的變性后存活的 SNc DA 細(xì)胞的數(shù)量。 Isradipine 能夠保護(hù)紋狀體多巴胺能末端和 SNc 多巴胺能細(xì)胞體免受由紋狀體內(nèi)注射 6-羥基多巴胺引起的緩慢、進(jìn)行性損傷^[1]。

體外：伊拉地平對 Cav1.3 通道的親和力更高（＞40 倍），且腦生物利用度高。伊拉地平對 Cav1.2 和 Cav1.3 通道的效力幾乎相等[1]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

體內(nèi)：伊拉地平（0.1~3 mg/kg；口服）以劑量依賴性方式增加鈉排泄[3]。伊拉地平預(yù)處理可降低 6-羥基多巴胺在紋狀體水平誘導(dǎo)的神經(jīng)毒性。6 只小鼠的實驗表明，伊拉地平在紋狀體水平的保護(hù)作用具有劑量依賴性。伊拉地平預(yù)處理可增加 6-羥基多巴胺誘導(dǎo)變性后存活的 SNc DA 細(xì)胞數(shù)量。伊拉地平能夠保護(hù)紋狀體多巴胺能終端和 SNc 多巴胺能細(xì)胞體免受紋狀體內(nèi)注射 6-羥基多巴胺造成的緩慢、漸進(jìn)性損傷[1]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：L-type calcium channel

熱銷產(chǎn)品：Ebselen  | Fisetin  | Clozapine  | Dihydrorhodamine 123  | Ivermectin  | NSP-SA-NHS  | Lanifibranor  | Caffeic acid phenethyl ester  | Concanavalin A  | Milatuzumab

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻(xiàn)：

[1]. Ilijic E, et al. The L-type channel antagonist isradipine is neuroprotective in a mouse model of Parkinson's disease. Neurobiol Dis. 2011;43(2):364-371.
[2]. Campbell CA, et al. Effects of isradipine, an L-type calcium channel blocker on permanent and transient focal cerebral ischemia in spontaneously hypertensive rats. Exp Neurol. 1997;148(1):45-50.
[3]. Hof RP, et al. Selective effects of PN 200-110 (isradipine) on the peripheral circulation and the heart. Am J Cardiol. 1987;59(3):30B-36B.