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Nelfinavir

MCE 國際站：Nelfinavir Mesylate

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號(hào)：HY-15287A

CAS：159989-65-8

中文名稱：甲磺酸奈非那韋

Synonyms：AG 1343 Mesylate

純度：98.93%

存儲(chǔ)條件：4°C, stored under nitrogen *In solvent : -80°C, 1 year; -20°C, 6 months (stored under nitrogen)

運(yùn)輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：Nelfinavir Mesylate (AG 1343 Mesylate) 是一種有效的口服生物可利用的 HIV-1 蛋白酶抑制劑 (Ki=2 nM)，用于 HIV感染。Nelfinavir Mesylate (AG 1343 Mesylate) 是一種廣譜的抗癌劑。

生物活性：Nelfinavir Mesylate (AG 1343 Mesylate) 是一種有效且具有口服生物利用度的 HIV-1 蛋白酶 抑制劑 (K_i=2 nM)，可用于 HIV 感染。 Nelfinavir Mesylate (AG 1343 Mesylate) 是一種廣譜抗癌劑^[1][2][3]。 IC50 和目標(biāo)：Ki：2 nM（HIV-1 蛋白酶）^[2] 體外： Nelfinavir (AG1341) Mesylate (1-10 μM；48 小時(shí)）抑制多發(fā)性骨髓瘤細(xì)胞的增殖^[4]。
Nelfinavir Mesylate 抑制 26S 胰凝乳蛋白酶樣蛋白酶體活性，損害增殖并引發(fā)骨髓瘤細(xì)胞系和新鮮血漿的凋亡細(xì)胞^[4].
Nelfinavir Mesylate（1-10 μM；17 小時(shí)）誘導(dǎo)多發(fā)性骨髓瘤細(xì)胞系凋亡^[4].
Nelfinavir甲磺酸鹽（5 μM；0-24 小時(shí)）降低 AKT^[4] 的磷酸化。
Nelfinavir Mesylate 激活 caspase-3 的裂解，降低 AKT、STAT-3、 ERK1/2，并激活未折疊蛋白反應(yīng)系統(tǒng)的促凋亡通路^[4]。
Nelfinavir 也是SARS-CoV 3CL^pro > 抑制劑，IC₅₀ 為 35.93 μM^[5]。 體內(nèi)： Nelfinavir Mesylate（75 mg/kg；腹腔注射；每周 5 天，持續(xù) 21 天）減少 NOD/SCID 小鼠的多發(fā)性骨髓瘤細(xì)胞生長^{[4 ]}。

體外：奈非那韋（AG1341）甲磺酸鹽（1-10 μM；48 小時(shí)）抑制多發(fā)性骨髓瘤細(xì)胞增殖[4]。奈非那韋甲磺酸鹽抑制 26S 糜蛋白酶樣蛋白酶體活性，損害增殖并引發(fā)骨髓瘤細(xì)胞系和新鮮漿細(xì)胞凋亡[4]。奈非那韋甲磺酸鹽（1-10 μM；17 小時(shí)）誘導(dǎo)多發(fā)性骨髓瘤細(xì)胞系凋亡[4]。奈非那韋甲磺酸鹽（5 μM；0-24 小時(shí)）降低 AKT 的磷酸化[4]。奈非那韋甲磺酸鹽激活 caspase-3 的裂解，降低 AKT、STAT-3、ERK1/2 的磷酸化，并激活未折疊蛋白反應(yīng)系統(tǒng)的促凋亡途徑[4]。奈非那韋也是 SARS-CoV 3CLpro 抑制劑，IC50 為 35.93 μM[5]。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。僅供參考。

體內(nèi)：甲磺酸奈非那韋(75mg /kg；i.p。每周5天，持續(xù)21天)可降低NOD/SCID小鼠多發(fā)性骨髓瘤細(xì)胞的生長[4]。MCE尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。僅供參考。

IC50 & Target：HIV-1

熱銷產(chǎn)品：SD-36  | Zolbetuximab  | Vorinostat  | FITC  | CORM-401  | Exendin-4  | Procyanidin C1  | MKC8866  | Abemaciclib  | Metformin (hydrochloride)

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻(xiàn)：

[1]. Mondal D, et al. Nelfinavir suppresses signaling and nitric oxide production by human aortic endothelial cells: protective effects of thiazolidinediones. Ochsner J. 2013 Spring;13(1):76-90.
[2]. Gills JJ, et al. Nelfinavir, A lead HIV protease inhibitor, is a broad-spectrum, anticancer agent that inducesendoplasmic reticulum stress, autophagy, and apoptosis in vitro and in vivo. Clin Cancer Res. 2007 Sep 1;13(17):5183-94.
[3]. Kaldor SW, et al. Nelfinavir mesylate (AG1343): a potent, orally bioavailable inhibitor of HIV-1 protease. J Med Chem. 1997 Nov 21;40(24):3979-85.
[4]. Bono C, et al. The human immunodeficiency virus-1 protease inhibitor nelfinavir impairs proteasome activity and inhibits the proliferation of multiple myeloma cells in vitro and in vivo. Haematologica. 2012;97(7):1101‐1109.
[5]. Qi Sun, et al. Bardoxolone and bardoxolone methyl, two Nrf2 activators in clinical trials, inhibit SARS-CoV-2 replication and its 3C-like protease. Signal Transduct Target Ther. 2021 May 29;6(1):212.