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Tinodasertib

MCE 國際站：Tinodasertib

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-112424

CAS：1464151-33-4

Synonyms：ETC-206

純度：99.69%

存儲條件：Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 2 years -20°C 1 year

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：Tinodasertib (ETC-206) 是一種選擇性 MNK1 和 MNK2 抑制劑，IC50 分別為 64 nM 和 86 nM。

生物活性：ETC-206 是一種選擇性 MNK1 和 MNK2 抑制劑，IC₅₀ 分別為 64 nM 和 86 nM . IC50 和目標：IC50：64 nM (MNK1)、86 nM (MNK2)^[1] 體外： ETC-206 抑制 eIF4E 磷酸化在 HeLa 細胞系中，IC₅₀ 為 321 nM。 ETC-206 的抗增殖作用在體外使用 CellTiter-Glo 活力測定法針對 25 種血液癌細胞系進行評估，包括過表達 eIF4E 的 K562 細胞系 (K562 o/e eIF4E)。對于 SU-DHL-6、GK-5、 MC 116、P3HR-1、DOHH2、MPC-11、Ramos.2G6.4C10、AHH-1 和 K562 o/e eIF4E 細胞，分別^[1]。 體內然后在 K562 e/o eIF4E 小鼠異種移植模型中以 25、50 或 100 mg/kg 口服給藥后評估 ETC-206 的抗腫瘤作用在整個研究過程中單獨或與 2.5 mg/kg 固定劑量的達沙替尼聯合使用。 2.5 mg/kg 的達沙替尼對一只無腫瘤動物引起 88% 的腫瘤生長抑制 (TGI)。相比之下，ETC-206 在最高給藥劑量 100 mg/kg 下僅產生 23% 的最大 TGI，這不會阻礙腫瘤生長，并且與未治療的動物相似。含 2.5 mg/kg 達沙替尼的 ETC-206 不僅以劑量依賴性方式增加腫瘤生長抑制，而且更重要的是，在 25、50 和 100 mg/kg 時，8 只動物中有 2 只、5 只和 8 只無腫瘤。公斤，分別。 ETC-206 和達沙替尼的組合在所有測試劑量下均抑制腫瘤生長，并且沒有記錄到體重減輕。 ETC-206 和達沙替尼的組合，以及另一方面，雙重 MNK1/2 和 BCR-ABL1 抑制劑都可以在同一小鼠異種移植模型中阻止腫瘤生長。 ETC-206 具有適度的終末消除半衰期（t_1/2=1.7 小時，小鼠 (1 mg/kg, iv)、小鼠 (5 mg/kg, po) 為 1.77 小時） ^[1]。

體外：Tinodasertib (ETC -206) 抑制 HeLa 細胞系中的 eIF4E 磷酸化，IC50 為 321 nM。ETC -206 的抗增殖作用在體外使用 CellTiter-Glo 活力測定法針對 25 種血液癌細胞系進行評估，包括過表達 eIF4E 的 K562 細胞系 (K562 o/e eIF4E)。對于 SU-DHL-6、GK-5、MC 116、P3HR-1、DOHH2、MPC-11、Ramos.2G6.4C10、AHH-1 和 K562 o/e eIF4E 細胞[1]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。

體內：然后在 K562 e/o eIF4E 小鼠異種移植模型中評估 ETC -206 的抗腫瘤作用，在整個研究期間以 25、50 或 100 mg/kg 單獨口服給藥或與 2.5 mg/kg 固定劑量的達沙替尼聯合給藥后. 2.5 mg/kg 的達沙替尼可引起 88% 的腫瘤生長抑制 (TGI)。相比之下，ETC -206 在最高給藥劑量 100 mg/kg 下僅產生 23% 的最大 TGI，這不會阻礙腫瘤生長，并且與未處理的動物相似。含 2.5 mg/kg 達沙替尼的 ETC -206 不僅以劑量依賴性方式增加腫瘤生長抑制，而且更重要的是，在 25、50 和 100 mg/kg 時，8 只動物中有 2 只、5 只和 8 只無腫瘤。公斤，分別。ETC -206 和達沙替尼的組合在所有測試劑量下均抑制腫瘤生長，并且沒有記錄到體重減輕。ETC -206 和達沙替尼的組合，以及另一方面，雙重 MNK1/2 和 BCR-ABL1 抑制劑都可以在同一小鼠異種移植模型中阻止腫瘤生長。ETC -206 具有適度的終末消除半衰期 (t1/2=1.7 小時，小鼠 (1 mg/kg，iv)、小鼠 (5 mg/kg，po) 為 1.77 小時)[1]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。

動物實驗：稱量CD-1雌性小鼠（6-8周齡），選擇體重為24±2g的小鼠進行給藥。每個時間點隨機分組3只小鼠，小鼠尾靜脈注射單劑量1mg/kg ETC-206或口服灌胃單劑量5mg/kg ETC-206。靜脈（iv）和口服（po）給藥的注射量分別為4 mL/kg和8 mL/kg[1]。MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。

細胞實驗：使用 CellTiter-Glo 活力測定法對 25 種血液癌細胞系（包括過表達 eIF4E 的 K562 細胞系 (K562 o/e eIF4E)）評估了 ETC-206 的體外抗增殖作用。IC50 通常在微摩爾范圍內[1]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

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參考文獻：

[1]. Yang H, et al. Optimization of Selective Mitogen-Activated Protein Kinase Interacting Kinases 1 and 2 Inhibitors for the Treatment of Blast Crisis Leukemia. J Med Chem. 2018 May 24;61(10):4348-4369.