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4-Methylamino antipyrine

MCE 國際站：4-Methylamino antipyrine hydrochloride

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號(hào)：HY-135731A

CAS：856307-27-2

中文名稱：安乃近EP雜質(zhì)C

Synonyms：安乃近EP雜質(zhì)C

存儲(chǔ)條件：請將產(chǎn)品存放在分析證書上推薦的條件下。

運(yùn)輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：4-Methylamino antipyrine hydrochloride 是一種 Metamizole 的活性代謝產(chǎn)物。Metamizole 是吡唑啉酮類非甾體抗炎劑 (NSAID)，是一種有效的 COX 抑制劑。Metamizole 是一種非阿片類化合物，可用于疼痛和發(fā)燒的研究。

生物活性：4-Methylamino antipyrine hydrochloride 是 Metamizole 的活性代謝物。 Metamizole 是一種吡唑啉酮類非甾體抗炎藥 (NSAID)，可抑制 COX。安乃近是一種非阿片類鎮(zhèn)痛藥，可用于疼痛和發(fā)燒^[1][2][3]。 4-甲氨基安替比林鹽酸鹽具有鎮(zhèn)痛、解熱和相對較弱的抗炎作用^[2]。 IC50 和目標(biāo)：COX^[2][3] 體外：安乃近是一種前藥，在室溫下在溫度和氧氣氣氛中，自發(fā)地、非酶促地轉(zhuǎn)化為 4-甲氨基安替比林。隨后，4-甲氨基安替比林的 N-甲基側(cè)鏈被氧化生成 4-甲酰氨基安替比林，后者進(jìn)一步轉(zhuǎn)化為 4-氨基安替比林。在氧氣存在下的水溶液中的安乃近由一組幾種吡唑啉酮衍生物組成，其中 4-甲氨基安替比林在藥理學(xué)上是最重要的^[2]。 體內(nèi)： 本研究的目的是評估其活性代謝物 4-甲氨基安替比林在雄性仔豬單次肌肉注射安乃近后的藥代動(dòng)力學(xué)。對八只健康的雄性仔豬肌肉注射安乃近 (100 mg/kg)。 4-甲氨基安替比林血漿濃度可在 0.25 至 48 小時(shí)內(nèi)定量檢測。 4-甲氨基安替比林的平均最大濃度為 47.59 mg/mL。 4-甲氨基安替比林的平均半衰期為 8.57 小時(shí)^[1]。

體外：安乃近是一種前體藥物，在室溫和有氧的環(huán)境下，會(huì)自發(fā)地、非酶促地轉(zhuǎn)化為 4-甲氨基安替比林。隨后，4-甲氨基安替比林的 N-甲基側(cè)鏈被氧化，生成 4-甲酰氨基安替比林，后者進(jìn)一步轉(zhuǎn)化為 4-氨基安替比林。安乃近在水溶液中，在有氧環(huán)境下，由一組多種吡唑啉酮衍生物組成，其中 4-甲氨基安替比林在藥理學(xué)上最為重要[2]。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

體內(nèi)：本研究旨在評估單次肌肉注射 Metamizole 后其活性代謝物 4-甲氨基安替比林在雄性小豬體內(nèi)的藥代動(dòng)力學(xué)。八只健康雄性小豬肌肉注射 Metamizole（100 毫克/千克）。4-甲氨基安替比林血漿濃度在 0.25 至 48 小時(shí)內(nèi)可定量檢測。4-甲氨基安替比林的平均最大濃度為 47.59 毫克/毫升。4-甲氨基安替比林的平均半衰期為 8.57 小時(shí)[1]。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：COX[2][3]

熱銷產(chǎn)品：Azomycin  | Ambroxol  | Proguanil  | ZQ-16  | S-Methylisothiourea (sulfate)  | Methyl palmitate  | Bellidifolin  | Phospho-AKT (Thr308) Antibody  | Ethylenediaminetetraacetic acid (disodium dihydrate)  | Clebopride (malate)

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻(xiàn)：

[1]. Burmańczuk A, et al. Pharmacokinetic investigations of the marker active metabolites 4-methylamino-antipyrine and 4-amino-antipyrine after intramuscular injection of metamizole in healthy piglets. J Vet Pharmacol Ther. 2016 Dec;39(6):616-620.
[2]. Campos C1, et al. Regulation of cyclooxygenase activity by metamizol. Eur J Pharmacol. 1999 Aug 13;378(3):339-47.
[3]. Ariza A, et al. Pyrazolones metabolites are relevant for identifying selective anaphylaxis to metamizole. Sci Rep. 2016 Mar 31;6:23845.