NPPB

MCE 國際站：NPPB

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-101012

CAS：107254-86-4

純度：99.83%

存儲條件：Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 2 years -20°C 1 year

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：NPPB 是外向整流氯化物通道 (ORCC) 的阻斷劑。

生物活性：NPPB 是外向整流氯離子通道 (ORCC) 的阻斷劑。 IC50 和目標(biāo)：ORCC^[1] 體外：浴液中的 0.1 mM NPPB 可將通道打開概率從 0.89±0.06 降低至 0.11± 0.04（n=5，P<0.01）^[1]。在 125 μM NPPB 的 50% 抑制濃度 (IC₅₀) 下觀察到氯化物電流的劑量依賴性抑制。 NPPB 本身也顯示出對神經(jīng)膠質(zhì)瘤細胞的細胞毒性，GI₅₀ 約為 500 μM^[2]。

體外：NPPB (0.1 mM) 可將通道打開概率從 0.89±0.06 降低到 0.11±0.04[1]。NPPB (IC50=125 μM) 對氯化物電流表現(xiàn)出劑量依賴性抑制。NPPB 本身也顯示出對神經(jīng)膠質(zhì)瘤細胞的細胞毒性，GI50 約為 500 μM[2]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準(zhǔn)確性。僅供參考。

細胞實驗：將細胞以5×103個/孔的密度接種于96孔微量滴定板中，在37°C、5% CO2 的濕潤環(huán)境中培養(yǎng)24 h。棄去培養(yǎng)基，加入含有不同濃度NPPB的新鮮培養(yǎng)基，培養(yǎng)24 h。然后向每孔加入100 μL 0.5 mg/mL噻唑藍四唑溴化物，37°C 培養(yǎng)1 h。細胞溶解于100 μL DMSO中，用酶標(biāo)儀在570 nm處測量吸光度。將NPPB的濃度-反應(yīng)曲線擬合為Hill方程，得到GI50和GI80（分別為50%和80%的生長抑制濃度）值[2]。MCE尚未獨立證實這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：ORCC[1]

參考文獻：

[1]. Li J, et al. Enhancement of an outwardly rectifying chloride channel in hippocampal pyramidal neurons after cerebral ischemia. Brain Res. 2016 Aug 1;1644:107-17.
[2]. Park M, et al. Double Blockade of Glioma Cell Proliferation and Migration by Temozolomide Conjugated withNPPB, a Chloride Channel Blocker. ACS Chem Neurosci. 2016 Mar 16;7(3):275-85.

品牌介紹:
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•   50,000 多種高選擇性抑制劑、激動劑涉及各熱門信號通路及疾病領(lǐng)域；
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•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各項質(zhì)檢報告，確保產(chǎn)品的高純度、高品質(zhì)；
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