MK2-IN-1 hydrochloride (compound 1) 是一種有效的選擇性 MAPKAPK2 (MK2) 抑制劑，對 MK2 的 IC50 為 0.11 uM，對 pHSP27 的 EC50 為 0.35 uM。MK2-IN-1 hydrochloride 損害 Tfcp2l1 蛋白中絲氨酸殘基的磷酸化水平。

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MK2-IN-1

MCE 國際站：MK2-IN-1

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-12834

CAS：1314118-92-7

純度：99.04%

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產(chǎn)品活性：MK2-IN-1 (compound 1) 是一種有效的選擇性 MAPKAPK2 (MK2) 抑制劑，對 MK2 的 IC50 為 0.11 uM，對 pHSP27 的 EC50 為 0.35 uM。MK2-IN-1 損害 Tfcp2l1 蛋白中絲氨酸殘基的磷酸化水平。

生物活性：MK2-IN-1 是一種有效的選擇性 MAPKAPK2(MK2) 抑制劑 (IC50=0.11 uM)，具有非 ATP 競爭性結(jié)合模式。 IC50 值：0.11 uM [1] 目標(biāo)：MAPKAPK2(MK2) 抑制劑 MK2-IN-1 通過在濃度為 10 μM 時(shí)針對 150 種蛋白激酶的廣泛篩選來分析激酶選擇性，并且只有 CK1γ3 在更高的濃度下被顯著抑制超過 50%。 MK2-IN-1 抑制人 THP1 急性單核細(xì)胞白血病細(xì)胞系的促炎細(xì)胞因子分泌，導(dǎo)致 LPS 刺激的 TNFα 和 IL6 分泌的劑量依賴性抑制。 MK2-IN-1 還劑量依賴性地抑制 IL1β 刺激的基質(zhì)金屬蛋白酶 (MMP)13 從 SW1353 軟骨肉瘤細(xì)胞系和人原代軟骨細(xì)胞培養(yǎng)物中分泌。值得注意的是，鑒于其高度的選擇性，我們的數(shù)據(jù)表明 MK2-IN-1 可能是專門探索和驗(yàn)證 MK2 生物學(xué)的優(yōu)秀藥理學(xué)工具 [3]。

體外：MK2-IN-1 (購自 MCE；5 μM；0.5-8 h) 逐漸增加 Tfcp2l1 蛋白水平，2 小時(shí)內(nèi) Tfcp2l1 轉(zhuǎn)錄物水平?jīng)]有變化[2]。 MK2-IN-1 在短時(shí)間內(nèi)比其他因子誘導(dǎo)更多的堿性磷酸酶 (AP) 陽性集落[2]。 MCE尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。僅供參考。

參考文獻(xiàn)：

[1]. Rao AU, et al. Facile synthesis of tetracyclic azepine and oxazocine derivatives and their potential as MAPKAP-K2 (MK2) inhibitors. Bioorg Med Chem Lett. 2012 Jan 15;22(2):1068-72.
[2]. Yan Zhang, et al. MK2 promotes Tfcp2l1 degradation via β-TrCP ubiquitin ligase to regulate mouse embryonic stem cell self-renewal. Cell Rep. 2021 Nov 2;37(5):109949.

品牌介紹:
•   MCE (MedChemExpress) 擁有200 多種*僅有化合物庫，我們致力于為*科研客戶提供前沿的高品質(zhì)小分子活性化合物；
•   50,000 多種高選擇性抑制劑、激動劑涉及各熱門信號通路及疾病領(lǐng)域；
•   產(chǎn)品種類涵蓋各種重組蛋白，多肽，常用試劑盒，更有 PROTAC、ADC 等特色產(chǎn)品，廣泛應(yīng)用于新藥研發(fā)、生命科學(xué)等科研項(xiàng)目；
•   提供虛擬篩選，離子通道篩選，代謝組學(xué)分析檢測分析，藥物篩選等專業(yè)技術(shù)服務(wù)；
•   設(shè)有專業(yè)的實(shí)驗(yàn)中心和嚴(yán)格的質(zhì)控、驗(yàn)證體系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各項(xiàng)質(zhì)檢報(bào)告，確保產(chǎn)品的高純度、高品質(zhì)；
•   產(chǎn)品的生物活性多經(jīng)各國客戶實(shí)驗(yàn)驗(yàn)證；
•   Nature, Cell, Science 等多種頂級期刊及制藥patent收錄了MCE客戶的科研成果；
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