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CF53

MCE 國(guó)際站：CF53

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號(hào)：HY-112610

CAS：1808160-52-2

純度：99.78%

存儲(chǔ)條件：-20°C, stored under nitrogen *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen)

運(yùn)輸條件：美國(guó)大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：CF53 是一種高效、選擇性、可口服的 BET 抑制劑，對(duì) BRD4 BD1 的 Ki 值為 Kd 值為 2.2 nM，IC50 值為 2 nM；CF53 對(duì) BRD2，BRD3，BRD4 和 BRDT BET 蛋白的 BD1 和 BD2 兩個(gè)結(jié)構(gòu)域都有高親和性，對(duì)其選擇性遠(yuǎn)高于非含溴結(jié)構(gòu)域 BET 蛋白。CF53 在體外和體內(nèi)都具有顯著的抗腫瘤活性。

生物活性：CF53 是一種高效、選擇性和口服活性的 BET 蛋白抑制劑，K_i 為 <1 nM，K< BRD4 BD1 的 sub>d 為 2.2 nM，IC₅₀ 為 2 nM。 CF53 以高親和力結(jié)合 BRD2、BRD3、BRD4 和 BRDT BET 蛋白的 BD1 和 BD2 結(jié)構(gòu)域，對(duì)非 BET 溴結(jié)構(gòu)域蛋白具有很高的選擇性。 CF53 在體外和體內(nèi)均顯示出有效的抗腫瘤活性^[1]。 IC50 和目標(biāo)：IC50：2 nM (BRD4 BD1)^[1]
Ki：<1 nM (BRD4 BD1)^[1]
Kd : 1.1 nM (BRD2 BD1), 0.6 nM (BRD2 BD2), 0.52 nM (BRD3 BD1), 0.49 nM (BRD3 BD2), 2.2 (BRD4 BD1), 0.8 nM (BRD4 BD2), 2 nM (BRDT BD1), 2.1 nM (BRDT BD2)、47 nM (CREBBP)、570 nM (CECR2)、110 nM (EP300)^[1] 體外： CF53 (Compound 28) 以高親和力結(jié)合 BRD2、BRD3、BRD4 和 BRDT BET 蛋白的 BD1 和 BD2 結(jié)構(gòu)域，K_d 分別為 1.1 nM (BRD2 BD1)、0.6 nM (BRD2 BD2), 0.52 nM (BRD3 BD1), 0.49 nM (BRD3 BD2), 0.8 nM (BRD4 BD2), 2 nM (BRDT BD1), 2.1 nM (BRDT BD2), 47 nM (CREBBP), 570 nM (CECR2),分別為 110 nM (EP300)^[1]。
CF53 對(duì) MOLM-13 急性白血病和 MDA-MB- 的 IC₅₀ 分別為 7、85 nM 231株乳腺癌細(xì)胞株，分別^[1]。 體內(nèi)：CF53（25、50 mg/kg，口服）在 MDA-MB-231 異種移植腫瘤模型和 RS4;11 模型中均表現(xiàn)出有效的抗腫瘤活性在小鼠中^[1]。

體外：CF53（化合物 28）與 BRD2、BRD3、BRD4 和 BRDT BET 蛋白的 BD1 和 BD2 結(jié)構(gòu)域具有高親和力結(jié)合，Kds 分別為 1.1 nM（BRD2 BD1）、0.6 nM（BRD2 BD2）、0.52 nM（BRD3 BD1）、0.49 nM（BRD3 BD2）、0.8 nM（BRD4 BD2）、2 nM（BRDT BD1）、2.1 nM（BRDT BD2）、47 nM（CREBBP）、570 nM（CECR2）、110 nM（EP300）[1]。 CF53 對(duì) MOLM-13 急性白血病和 MDA-MB-231 乳腺癌細(xì)胞系的 IC50 分別為 7、85 nM[1]。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

體內(nèi)：CF53（25、50 mg/kg，口服）在小鼠MDA-MB-231異種移植腫瘤模型和RS4;11模型中均表現(xiàn)出強(qiáng)效抗腫瘤活性[1]。MCE尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

熱銷產(chǎn)品：Captopril  | NSC319726  | Zileuton  | Glucoraphanin  | Itaconic acid  | Nifedipine  | PHTPP  | Bexarotene  | Ursolic acid  | Bobcat339 (hydrochloride)

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參考文獻(xiàn)：

[1]. Zhao Y, et al. Structure-Based Discovery of CF53 as a Potent and Orally Bioavailable Bromodomain and Extra-Terminal (BET) Bromodomain Inhibitor. J Med Chem. 2018 Jul 26;61(14):6110-6120.