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Chlorambucil

MCE 國際站：Chlorambucil

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-13593

CAS：305-03-3

中文名稱：苯丁酸氮芥； 氯氨布西； 瘤可寧

Synonyms：苯丁酸氮芥; CB-1348; WR-139013

純度：99.84%

存儲條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 6 個月 -20°C 1 個月

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：Chlorambucil 是一種口服抗腫瘤活性劑和雙功能烷基化劑 (alkylating agent)，屬于氮芥類。Chlorambucil 可用于研究淋巴細胞白血病、卵巢癌和乳腺癌以及霍奇金病。

生物活性：Chlorambucil (CB-1348) 是一種具有口服活性的抗腫瘤藥，屬于氮芥類雙功能烷化劑。苯丁酸氮芥可用于淋巴細胞白血病、卵巢癌和乳腺癌以及霍奇金病的研究^[1][2][3]支持>[4]。 IC50 和目標：DNA 烷化劑^[1] 體外苯丁酸氮芥可通過堿化誘導的交叉相互作用剝奪 DNA 分子互補鏈的功能，然后抑制腫瘤細胞增殖。 Chlorambucil (0, 2.5, 5, 10 μM) 對 Raji 細胞凋亡表現(xiàn)出輕微的抑制作用，但有效增加 Raji 細胞中 DR4 和 DR5 mRNA 的表達。苯丁酸氮芥(10 μM)聯(lián)合腫瘤壞死因子(TNF)相關凋亡誘導配體(TRAIL, 80 ng/ml)對Raji細胞凋亡和增殖抑制具有協(xié)同作用^[1]。
苯丁酸氮芥在高劑量時是一種 DNA 烷基化劑，在低劑量時，它可作為核蛋白（尤其是組蛋白）合成的抑制劑。增加劑量與更高頻率的細胞凋亡相關，而長期維持治療與 p53 基因突變相關，從而導致繼發(fā)性惡性腫瘤^[4]。 體內：苯丁酸氮芥 (0.2 mg/kg, po) 與左旋咪唑 (5 mg/kg) 聯(lián)合使用可增強對艾氏腹水癌的抗癌作用，從而促進細胞凋亡艾氏腹水癌與小鼠的存活率。然而，苯丁酸氮芥對小鼠的肝臟和腎臟有不良影響^[2]。

體外：Chlorambucil 通過堿化誘導的交叉相互作用，剝奪DNA分子互補鏈的功能，進而抑制腫瘤細胞增殖。Chlorambucil (0，2.5，5，10 μM) 對 Raji 細胞凋亡表現(xiàn)出輕微的抑制作用，但有效增加 Raji 細胞中 DR4 和 DR5 mRNA 的表達。Chlorambucil (10 μM) 聯(lián)合腫瘤壞死因子 (TNF) 相關凋亡誘導配體 (TRAIL，80 ng/mL) 對Raji細胞凋亡和增殖抑制具有協(xié)同作用[1]。 Chlorambucil 在高劑量時是一種 DNA 烷基化劑，在低劑量時，它可作為核蛋白 (尤其是組蛋白) 合成的抑制劑。增加劑量與更高頻率的細胞凋亡相關，而長期維持處理與 p53 基因突變相關，從而導致繼發(fā)性惡性腫瘤[4]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。

體內：Chlorambucil (0.2 mg/kg，po) 與 Levamisole (5 mg/kg) 聯(lián)合使用可增強對艾氏腹水癌的抗癌作用，提高艾氏腹水癌的凋亡率和小鼠的存活率。然而，Chlorambucil 對小鼠的肝臟和腎臟有不良影響[2]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

動物實驗：小鼠[2] 雌性瑞士小鼠隨機分為五組（每組20只）。第1組為對照組，第2組腹腔注射2.5×106艾氏腹水癌細胞，第3組每日口服苯丁酸氮芥0.2mg/kg體重，第4組每日口服左旋咪唑（5mg/kg體重），第5組每日口服苯丁酸氮芥和左旋咪唑混合物，給藥方式為彎曲不銹鋼胃管[2]。MCE尚未獨立證實這些方法的準確性，僅供參考。

細胞實驗：取對數(shù)生長期培養(yǎng)細胞用胰蛋白酶消化為單細胞懸液，以1000個/孔的密度接種于96孔板中，置于37℃、5% CO2的培養(yǎng)箱中。貼壁生長24h后，用0、20、40、80ng/mL TRAIL或0、2.5、5、10μM苯丁酸氮芥處理細胞48h。每孔加入10μL CCK-8試劑，37℃孵育4h，用酶標儀測量450nm處的吸光度值。每個處理組平行取6個細胞。細胞增殖率（%）=實驗組平均值/對照組平均值×100%[1]。MCE尚未獨立證實這些方法的準確性，僅供參考。

IC50 & Target：DNA Alkylator[1]

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參考文獻：

[1]. Guo JX, et al. Synergistic effects of chlorambucil and TRAIL on apoptosis and proliferation of Raji cells. Eur Rev Med Pharmacol Sci. 2017 Oct;21(20):4703-4710.
[2]. Salem FS, et al. Biochemical and pathological studies on the effects of levamisole and chlorambucil on Ehrlich ascites carcinoma-bearing mice. Vet Ital. 2011 Jan-Mar;47(1):89-95.
[3]. Mohamed D, et al. Chlorambucil-adducts in DNA analyzed at the oligonucleotide level using HPLC-ESI MS. Chem Res Toxicol. 2009;22(8):1435-1446.
[4]. Birnbaum AD, et al. Chlorambucil and malignancy. Ophthalmology. 2010;117(7):1466-1466.e1.