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BQ-123

MCE 國(guó)際站：BQ-123 TFA

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號(hào)：HY-12378A

存儲(chǔ)條件：請(qǐng)將產(chǎn)品存放在分析證書(shū)上推薦的條件下。

運(yùn)輸條件：美國(guó)大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：BQ-123 TFA 是一種高效、選擇性?xún)?nèi)皮素 A (ETA) 受體拮抗劑，IC50 值為 7.3 nM，Ki 值為 25 nM。BQ-123 TFA 抑制內(nèi)皮素-1 介導(dǎo)的人肺動(dòng)脈平滑肌細(xì)胞增殖，降低高血壓大鼠血壓。

生物活性：BQ-123 TFA 是一種有效的選擇性內(nèi)皮素 A (ETA) 受體拮抗劑，IC₅₀ 為 7.3 nM，K _i 為 25 nM。 BQ-123 TFA 抑制內(nèi)皮素-1 介導(dǎo)的人肺動(dòng)脈平滑肌細(xì)胞增殖并降低不同高血壓大鼠模型的血壓^[1][2][3]。 IC50 和目標(biāo)：IC50：7.3 nM（內(nèi)皮素 A 受體）^[1]
Ki：25 nM（內(nèi)皮素 A 受體）^[2] < b>體內(nèi)：持續(xù)輸注 BQ-123（每分鐘 0.16-164 nmol/kg，靜脈內(nèi)，持續(xù) 6 小時(shí)）在自發(fā)性高血壓大鼠 (SHR) 中產(chǎn)生平均動(dòng)脈壓的劑量依賴(lài)性降低)，每分鐘 16 nmol/kg 的劑量可最大減少^[4]。
BQ-123（3 mg/kg；靜脈注射；在戊四唑 (PTZ) 前 15 分鐘給藥)) 在 PTZ (50 mg/kg; ip) +BQ-123 組^[5] 中在很大程度上阻礙癲癇發(fā)作的形成和擴(kuò)散。

體內(nèi)：持續(xù)輸注 BQ-123（0.16-164 nmol/kg/min，靜脈注射，持續(xù) 6 小時(shí)）可使自發(fā)性高血壓大鼠 (SHR) 的平均動(dòng)脈壓產(chǎn)生劑量依賴(lài)性降低，最大降低劑量為 16 nmol/kg/min[4]。BQ-123（3 mg/kg；靜脈注射；在戊四唑 (PTZ) 前 15 分鐘給藥）在 PTZ（50 mg/kg；腹腔注射）+BQ-123 組中可在很大程度上阻止癲癇發(fā)作的形成和蔓延[5]。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

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參考文獻(xiàn)：

[1]. Ihara M, et al. In vitro biological profile of a highly potent novel endothelin (ET) antagonist BQ-123 selective for the ETA receptor. J Cardiovasc Pharmacol. 1992;20 Suppl 12:S11-S14.
[2]. Sakamoto A, et al. Distinct subdomains of human endothelin receptors determine their selectivity to endothelinA-selective antagonist and endothelinB-selective agonists. J Biol Chem. 1993 Apr 25;268(12):8547-53.
[3]. Zamora MA, et al. BQ123, an ETA receptor antagonist, inhibits endothelin-1-mediated proliferation of human pulmonary artery smooth muscle cells. Am J Respir Cell Mol Biol. 1993;9(4):429-433.
[4]. Douglas SA, et al. BQ-123, a selective endothelin subtype A-receptor antagonist, lowers blood pressure in different rat models of hypertension. J Hypertens. 1994;12(5):561-567.
[5]. Erdogan H et al. The protective effects of endothelin-A receptor antagonist BQ-123 in pentylenetetrazole-induced seizure in rats. Hum Exp Toxicol, 2014 Oct, 33(10):1008-16.