Renzapride (BRL 24924)，是一種取代苯甲酰胺，是 5-HT4 受體激動(dòng)劑，也是 5HT2b 和 5HT3 受體拮抗劑。Renzapride (BRL 24924) 可以用于便秘型腸易激綜合征 (C-IBS) 的研究。

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Renzapride

MCE 國(guó)際站：Renzapride

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號(hào)：HY-14147

CAS：112727-80-7

中文名稱：倫扎必利

Synonyms：BRL 24924

純度：98.36%

存儲(chǔ)條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年溶劑中 -80°C 6 個(gè)月 -20°C 1 個(gè)月

運(yùn)輸條件：美國(guó)大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：Renzapride (BRL 24924)，是一種取代苯甲酰胺，是 5-HT4 受體激動(dòng)劑，也是 5HT2b 和 5HT3 受體拮抗劑。Renzapride (BRL 24924) 可以用于便秘型腸易激綜合征 (C-IBS) 的研究。

生物活性：Renzapride (BRL 24924) 是一種取代的苯甲酰胺，是一種完整的 5-HT₄ 受體激動(dòng)劑，具有 K_i 115 nM 的值。 Renzapride (BRL 24924) 也是一種5HT2b 和5HT3 受體 拮抗劑^[1]。倫扎必利可用于便秘為主的腸易激綜合征（C-IBS）研究^[2]。 IC50 和目標(biāo)：Renzapride (BRL 24924) 是一種完整的 5-HT₄ 受體激動(dòng)劑，K_i 值為 115 nM^[1] . 體外倫扎必利取代 [H³] GR 113808（一種選擇性 5-HT 受體拮抗劑）與克隆人 5-HT 的特異性結(jié)合₄ 受體，K_i 值為 115 nM^[3]。 體內(nèi)：倫扎必利 (BRL 24924) (100 μg iv) 可部分逆轉(zhuǎn)延遲的固體和液體食物排空^[2].
Renzapride (BRL 24924) (0.5-1 mg/kg) 顯著提高小鼠胃中⁵¹Cr 標(biāo)記的液體餐的排空率^[4]。

體外：Renzapride 取代了 [H3] GR 113808（一種選擇性 5-HT 受體拮抗劑）與克隆的人類 5-HT4 受體的特異性結(jié)合，其 Ki 值為 115 nM[3]。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

體內(nèi)：倫扎必利 (BRL 24924) (100 µg iv) 可部分逆轉(zhuǎn)延遲的固體和液體食物排空[2]。倫扎必利 (BRL 24924) (0.5-1 mg/kg) 可顯著提高小鼠胃中 51Cr 標(biāo)記液體食物的排空速度[4]。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：5-HT4 Receptor 115 nM (Ki)

參考文獻(xiàn)：

[1]. Camilleri M, et al. Effect of renzapride on transit in constipation-predominant irritable bowel syndrome. Clin Gastroenterol Hepatol. 2004;2(10):895-904.
[2]. Scarpellini E, et al. Renzapride: a new drug for the treatment of constipation in the irritable bowel syndrome. Expert Opin Investig Drugs. 2008;17(11):1663-1670.
[3]. Nagakura Y, et al. Pharmacological properties of a novel gastrointestinal prokinetic benzamide selective for human 5-HT4 receptor versus human 5-HT3 receptor. Pharmacol Res. 1999;39(5):375-382.
[4]. Mawe GM, et al. Blockade of 5-HT-mediated enteric slow EPSPs by BRL 24924: gastrokinetic effects. Am J Physiol. 1989;257(3 Pt 1):G386-G396.

品牌介紹:
•   MCE (MedChemExpress) 擁有200 多種*僅有化合物庫(kù)，我們致力于為*科研客戶提供前沿的高品質(zhì)小分子活性化合物；
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•   產(chǎn)品種類涵蓋各種重組蛋白，多肽，常用試劑盒，更有 PROTAC、ADC 等特色產(chǎn)品，廣泛應(yīng)用于新藥研發(fā)、生命科學(xué)等科研項(xiàng)目；
•   提供虛擬篩選，離子通道篩選，代謝組學(xué)分析檢測(cè)分析，藥物篩選等專業(yè)技術(shù)服務(wù)；
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•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各項(xiàng)質(zhì)檢報(bào)告，確保產(chǎn)品的高純度、高品質(zhì)；
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