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AZD 2066

MCE 國(guó)際站：AZD 2066 hydrate

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號(hào)：HY-110255A

純度：≥99.0%

存儲(chǔ)條件：Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month

運(yùn)輸條件：美國(guó)大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：AZD 2066 hydrate 是一種選擇性的，具有口服活性和可透過(guò)血腦屏障的 mGluR5 的拮抗劑。AZD 2066 hydrate 具有抗傷害作用。

生物活性：AZD 2066 hydrate 是一種具有選擇性、口服活性和腦滲透性的 mGluR5 拮抗劑。 AZD 2066 hydrate 具有抗傷害作用^[1]。 IC50 和目標(biāo)：mGluR5^[1] 體外： AZD 2066 (1-10 μM) 抑制 Ca²⁺ 響應(yīng)，在 mGlu5/HEK 細(xì)胞和紋狀體、海馬和皮質(zhì)培養(yǎng)物中的 IC₅₀ 分別為 27.2±9.1、3.56±0.52、96.2±17.8 和 380±78.0 nM^{[ 2]}.
AZD 2066 (1-10 μM) 抑制由 DHPG 浴液引起的振蕩 Ca²⁺ 反應(yīng)，并阻斷 DHPG 或 Quis 對(duì)mGlu5/HEK 細(xì)胞^[2]。
AZD 2066 (1-10 μM) 對(duì)紋狀體神經(jīng)元的作用較弱^[2]。 體內(nèi)實(shí)驗(yàn)： AZD 2066（0.03-30 mg/kg；口服）在大鼠中表現(xiàn)出辨別作用^[1]。

體外：AZD 2066 (1-10 μM) 抑制 Ca2+ 反應(yīng)，在 mGlu5/HEK 細(xì)胞和紋狀體、海馬和皮質(zhì)培養(yǎng)物中的 IC50 分別為 27.2±9.1、3.56±0.52、96.2±17.8 和 380±78.0 nM[2]。AZD 2066 (1-10 μM) 抑制 DHPG 浴應(yīng)用引起的振蕩 Ca2+ 反應(yīng)，并阻斷 mGlu5/HEK 細(xì)胞中的 DHPG 或 Quis 效應(yīng)[2]。AZD 2066 (1-10 μM) 在紋狀體神經(jīng)元中效果較差[2]。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

體內(nèi)：AZD 2066（0.03-30 mg/kg；口服）在大鼠中表現(xiàn)出鑒別效果[1]。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：mGluR5

熱銷產(chǎn)品：1,2,3,19-Tetrahydroxy-12-ursen-28-oic acid  | F-15599  | (Pro3) GIP, human (TFA)  | MR 409  | SB 242084  | VLX1570  | Vasopressin  | Cinacalcet  | Anisodamine (hydrobromide)  | Valemetostat

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻(xiàn)：

[1]. Swedberg MDB, et, al. AZD9272 and AZD2066: selective and highly central nervous system penetrant mGluR5 antagonists characterized by their discriminative effects. J Pharmacol Exp Ther. 2014 Aug; 350(2): 212-22.
[2]. Jong YJI, et, al. Location and Cell-Type-Specific Bias of Metabotropic Glutamate Receptor, mGlu 5, Negative Allosteric Modulators. ACS Chem Neurosci. 2019 Nov 20; 10(11): 4558-4570.