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Nicorandil

MCE 國(guó)際站：Nicorandil

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號(hào)：HY-B0341

CAS：65141-46-0

中文名稱：尼可地爾

Synonyms：尼可地爾; SG-75

純度：98.20%

存儲(chǔ)條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

運(yùn)輸條件：美國(guó)大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：Nicorandil (SG-75) 是有效的鉀通道 (potassium channel) 激活劑，靶向血管核苷二磷酸依賴性 K+ 通道和心臟 ATP 敏感 K+ 通道 (KATP)。Nicorandil 是一種煙酰胺酯，具有血管舒張和心臟保護(hù)作用，并具有用于心絞痛和缺血性心臟病的潛力。

生物活性：Nicorandil (SG-75) 是一種有效的鉀通道激活劑，靶向血管核苷二磷酸依賴性 K⁺ 通道和心臟 ATP 敏感性 K⁺通道 (K_ATP)。尼可地爾是一種具有血管擴(kuò)張和心臟保護(hù)作用的煙酰胺酯，具有治療心絞痛和缺血性心臟病的潛力^[1][2][3] . IC50 和目標(biāo)：鉀離子通道^[1]。 體外：尼可地爾 (SG-75) 激活由 Kir6.2 和任一磺酰脲受體 (SUR) 2A 組成的 ATP 敏感 K⁺ 通道或 2B^[1]。
尼可地爾是一種血管擴(kuò)張藥，用于治療心絞痛。 Nicorandil (SG-75) 刺激鳥(niǎo)苷酸環(huán)化酶以增加環(huán) GMP (cGMP) 的形成。 cGMP 激活蛋白激酶 G (PKG)，后者磷酸化并抑制 GTP 酶 RhoA 并降低 Rho 激酶活性。 Rho 激酶活性降低可增加肌球蛋白磷酸酶活性，從而降低平滑肌的鈣敏感性。 PKG 還激活肌膜鈣泵以去除活化鈣。 PKG 作用于 K+ 通道以促進(jìn) K+ 流出，隨后的超極化抑制電壓門(mén)控鈣通道。總體而言，這會(huì)導(dǎo)致平滑肌松弛和冠狀血管舒張^[2][3]。

IC50 & Target：Potassium Channel[1].

熱銷產(chǎn)品：VU 0364439  | NPS-2143 (hydrochloride)  | Tafamidis  | Naproxen  | Falcarindiol  | Prolactin Releasing Peptide (1-31), human (acetate)  | Demethoxycurcumin  | Orcinol glucoside  | Ximelagatran  | D-Xylulose

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻(xiàn)：

[1]. Nakae, I., et al., Effects of intravenous nicorandil on coronary circulation in humans: plasma concentration and action mechanism. J Cardiovasc Pharmacol, 2000. 35(6): p. 919-25.
[2]. Sauzeau, V., et al., Cyclic GMP-dependent protein kinase signaling pathway inhibits RhoA-induced Ca2+ sensitization of contraction in vascular smooth muscle. J Biol Chem, 2000. 275(28): p. 21722-9.
[3]. Mitsuhiko Yamada, et al. The nucleotide-binding domains of sulfonylurea receptor 2A and 2B play different functional roles in nicorandil-induced activation of ATP-sensitive K+ channels. Mol Pharmacol. 2004 May;65(5):1198-207.