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GSK 690

MCE 國(guó)際站：GSK 690

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號(hào)：HY-117226

CAS：2101305-84-2

存儲(chǔ)條件：請(qǐng)將產(chǎn)品存放在分析證書(shū)上推薦的條件下。

運(yùn)輸條件：美國(guó)大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：GSK 690 是賴(lài)氨酸特異性去甲基化酶1 (LSD 1) 的可逆抑制劑，其Kd 值為 9 nM，IC50 值為 37 nM。

生物活性：GSK 690 是賴(lài)氨酸特異性脫甲基酶 1 (LSD1) 的可逆抑制劑，K_d 值為 9 nM，生化 IC₅₀ 為 37 nM。 體外： GSK690 (1-10μM) 與 JNJ-26481585 共同作用，在所有四種測(cè)試的 RMS 細(xì)胞系（RD、RH30、RMS13 和 TE381）中誘導(dǎo)細(xì)胞死亡。 T 細(xì)胞）^[2]。
GSK690/JNJ-26481585 共處理改變了促凋亡蛋白和抗凋亡蛋白之間的平衡，其中 1μM GSK690 用于 RD 細(xì)胞）和 10μM GSK690 用于 RH30 細(xì)胞^[2].
GSK690/JNJ-26481585 聯(lián)合治療誘導(dǎo) caspase 依賴(lài)性細(xì)胞死亡，1?μM GSK690 用于 RD 細(xì)胞，10?μM GSK690 用于 RH30 細(xì)胞^{[2]< /sup>.
添加 GSK690 進(jìn)一步增強(qiáng)了 JNJ-26481585 刺激的 G2/M 停滯[2]。}

體外：GSK690 (1-10μM) 與 JNJ-26481585 共同作用，誘導(dǎo)所有四種 RMS 細(xì)胞系 (RD、RH30、RMS13 和 TE381.T 細(xì)胞) 中的細(xì)胞死亡[2]。GSK690/JNJ-26481585 聯(lián)合治療可改變促凋亡蛋白和抗凋亡蛋白之間的平衡 (RD 細(xì)胞中為 1 μM GSK690)，RH30 細(xì)胞中為 10 μM GSK690[2]。GSK690/JNJ-26481585 聯(lián)合治療可誘導(dǎo) caspase 依賴(lài)性細(xì)胞死亡 (RD 細(xì)胞中為 1 μM GSK690)，RH30 細(xì)胞中為 10 μM GSK690[2]。添加 GSK690 可進(jìn)一步增強(qiáng) JNJ-26481585 刺激的 G2/M 停滯 [2]。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

熱銷(xiāo)產(chǎn)品：Benzetimide (hydrochloride)  | Ranirestat  | CGP77675  | 9-Phenanthrol  | DBCO-PEG4-triethoxysilane  | Roxithromycin-d7  | Physostigmine (hemisulfate)  | Sutimlimab  | Tusamitamab  | Cobimetinib (R-enantiomer)

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參考文獻(xiàn)：

[1]. Mould DP, et al. Development of (4-Cyanophenyl)glycine Derivatives as Reversible Inhibitors of Lysine Specific Demethylase 1. J Med Chem. 2017 Oct 12;60(19):7984-7999.
[2]. Haydn T, et al. Concomitant epigenetic targeting of LSD1 and HDAC synergistically induces mitochondrial apoptosis in rhabdomyosarcoma cells. Cell Death Dis. 2017 Jun 15;8(6):e2879.