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SKF 83959

MCE 國際站：SKF 83959 hydrobromide

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-103412

CAS：67287-95-0

純度：99.86%

存儲條件：-20°C, sealed storage, away from moisture *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：SKF83959 hydrobromide 是一種有效的選擇性多巴胺 D1-like 受體部分激動劑。 SKF83959 hydrobromide Ki 對大鼠 D1，D5，D2 和 D3 的值分別為 1.18, 7.56, 920 和 399 nM。SKF83959 hydrobromide 是一種有效的 sigma (σ)-1 受體變構(gòu)調(diào)節(jié)劑。SKF83959 hydrobromide 屬于 benzazepine 家族，對認知功能障礙有改善作用。SKF83959 hydrobromide 可用于研究阿爾茨海默病和抑郁癥。

生物活性：SKF83959 hydrobromide 是一種有效的選擇性多巴胺 D₁-like 受體部分激動劑。 SKF83959 氫溴酸鹽 K_i 大鼠值 D₁, D₅ 、D₂ 和 D₃ 受體分別為 1.18、7.56、920 和 399 nM。 SKF83959 hydrobromide 是一種有效的 sigma (σ)-1 受體變構(gòu)調(diào)節(jié)劑。 SKF83959 hydrobromide 屬于 benzazepine 家族，對認知功能障礙有改善作用。 SKF83959氫溴酸鹽可用于阿爾茨海默病和抑郁癥的研究^{[1][2][3][4]< /sup>。 IC50 和目標：Ki：1.18 nM（D₁ 受體）[3]。
Ki：7.56 nM（D₅ 受體)[3].
西格瑪 (σ)-1[4] 體外： SKF83959 hydrobromide (10~250 μM) 刺激膜中的 PIP2 水解。 SKF83959 氫溴酸鹽（0.1~10 μM；PC12 細胞）改變 SKF81297 的 EC₅₀ 值，從對照組織中的 0.5 nM 到 31.6 nM、251.2 nM 和 631.0 nM[2] . 體內(nèi)：SKF83959 氫溴酸鹽（0.5 和 1 mg/kg；腹腔注射；1 小時）在被動回避任務(wù)和 Y 迷宮測試中逆轉(zhuǎn)東莨菪堿誘導(dǎo)的認知障礙< sup>[1]}.
SKF83959 氫溴酸鹽（1 mg/kg；腹腔注射；30 分鐘）誘導(dǎo)的記憶增強作用被腦源性神經(jīng)營養(yǎng)因子系統(tǒng)阻滯劑阻止^[1].
SKF83959 hydrobromide 具有抗遺忘活性，可恢復(fù)小鼠海馬區(qū)東莨菪堿減少的 BDNF 信號通路^[1]。

體外：SKF83959 氫溴酸鹽 (10~250 μM) 刺激膜中的 PIP2 水解。SKF83959 氫溴酸鹽 (0.1~10 μM; PC12 細胞) 將 SKF81297 的 EC50 值從對照組織中的 0.5 nM 變?yōu)?31.6 nM、251.2 nM 和 631.0 nM[2]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

體內(nèi)：SKF83959 氫溴酸鹽（0.5 和 1 mg/kg；腹腔注射；1 小時）可逆轉(zhuǎn)東莨菪堿引起的被動回避任務(wù)和 Y 型迷宮測試中的認知障礙[1]。SKF83959 氫溴酸鹽（1 mg/kg；腹腔注射；30 分鐘）引起的記憶增強作用可通過腦源性神經(jīng)營養(yǎng)因子系統(tǒng)阻斷來阻止[1]。SKF83959 氫溴酸鹽具有抗遺忘作用，可恢復(fù)小鼠海馬中東莨菪堿減少的 BDNF 信號通路[1]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

熱銷產(chǎn)品：Kaempferol  | Almonertinib  | FITC-Dextran (MW 40000)  | ONO-AE3-208  | NMDA  | MS159  | Salvianolic acid A  | Histamine  | Cucurbitacin I  | Estradiol 17-(β-D-Glucuronide) (sodium)

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻：

[1]. Sheng G, et al. SKF83959 Has Protective Effects in the Scopolamine Model of Dementia. Biol Pharm Bull. 2018;41(3):427-434.
[2]. Jin LQ, et al. SKF83959 selectively regulates phosphatidylinositol-linked D1 dopamine receptors in rat brain. J Neurochem. 2003;85(2):378-386.
[3]. Neumeyer JL, et al. Receptor affinities of dopamine D1 receptor-selective novel phenylbenzazepines. Eur J Pharmacol. 2003;474(2-3):137-140.
[4]. Guo L, et al. SKF83959 is a potent allosteric modulator of sigma-1 receptor. Mol Pharmacol. 2013;83(3):577-586.