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FR194921

MCE 國(guó)際站：FR194921

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號(hào)：HY-116800

CAS：202646-80-8

純度：98.1%

存儲(chǔ)條件：Powder -20°C 3 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month

運(yùn)輸條件：美國(guó)大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：FR194921 是一種有效的、選擇性的和口服活性的并穿過(guò)血腦屏障的 Adenosine A1 拮抗劑，對(duì) A1，A2A 的 Ki 值分別為 6.6，5400 nM。 FR194921 顯示出認(rèn)知增強(qiáng)和抗焦慮活性。

生物活性：FR194921 是一種有效的、選擇性的、口服活性的，可穿過(guò)血腦屏障腺苷 A1 拮抗劑，K_i 值為 6.6，5400 nM分別為A1、A2A。 FR194921 顯示出認(rèn)知增強(qiáng)和抗焦慮活性^[1][2]。體內(nèi)：FR194921（32 毫克） /kg; po) 顯示出良好的口服生物利用度，AUC 為 6.91 µg·h/mL，C_max 為 2.13 µg/mL，T_max OF 0.63 h，BA 為 60.6大鼠中的百分比^[1]。
FR194921（0.032、0.1、0.32 mg/kg；口服）劑量依賴(lài)性地減弱 CPA (HY-103181) 引起的運(yùn)動(dòng)不足^{[2 ]}。
FR194921（0.1-10 mg/kg；腹腔注射）可顯著改善東莨菪堿 (HY-N0296) 引起的記憶缺陷^[2]。

體內(nèi)：FR194921 (32 mg/kg; p.o.) 在大鼠中具有良好的口服生物利用度，AUC 為 6.91 µg·h/mL，Cmax 為 2.13 µg/mL，Tmax 為 0.63 h，BA 為 60.6%[1]. FR194921 (0.032、0.1、0.32 mg/kg；口服) 劑量依賴(lài)性地減弱 CPA (HY-103181) 誘導(dǎo)的低運(yùn)動(dòng)[2]。 FR194921 (0.1-10 mg/kg；腹腔注射) 顯著改善東莨菪堿 (HY-N0296) 誘導(dǎo)的記憶缺陷[2]。 MCE尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。僅供參考。

熱銷(xiāo)產(chǎn)品：Frexalimab  | 1-Bromo-4-(trifluoromethyl)benzene-d4  | PD-1/PD-L1-IN-9 (hydrochloride)  | ONC206  | SRT 2183  | Delamanid  | Cortisone  | EMD534085  | Glyphosate  | PFM01

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻(xiàn)：

[1]. Kuroda S, et al. Design, synthesis and biological evaluation of a novel series of potent, orally active adenosine A1 receptor antagonists with high blood-brain barrier permeability. Chem Pharm Bull (Tokyo). 2001 Aug;49(8):988-98.
[2]. Maemoto T, et al. Pharmacological characterization of FR194921, a new potent, selective, and orally active antagonist for central adenosine A1 receptors. J Pharmacol Sci. 2004 Sep;96(1):42-52.