GPR34 receptor antagonist 3 (Compound 5e) 是一種 GPR34 拮抗劑，IC50 值為0.680?μM。GPR34 receptor antagonist 3 劑量依賴性地抑制溶血磷脂酰絲氨酸誘導(dǎo)的 ERK1/2 磷酸化，無(wú)明顯細(xì)胞毒性。GPR34 receptor antagonist 3 在小鼠神經(jīng)性疼痛模型中表現(xiàn)出抗感覺(jué)活性。

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GPR34 receptor antagonist 3

MCE 國(guó)際站：GPR34 receptor antagonist 3

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號(hào)：HY-155417

純度：99.88%

存儲(chǔ)條件：Powder -20°C 3 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month

運(yùn)輸條件：美國(guó)大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：GPR34 receptor antagonist 3 (Compound 5e) 是一種 GPR34 拮抗劑，IC50 值為0.680?μM。GPR34 receptor antagonist 3 劑量依賴性地抑制溶血磷脂酰絲氨酸誘導(dǎo)的 ERK1/2 磷酸化，無(wú)明顯細(xì)胞毒性。GPR34 receptor antagonist 3 在小鼠神經(jīng)性疼痛模型中表現(xiàn)出抗感覺(jué)活性。

體外：GPR34 receptor antagonist 3 (30 μM, 72 h) 在 HEK293T、COS-7、BEAS-2B、Muller、LX-2 和 HUVEC 細(xì)胞中沒(méi)有明顯毒性[1]。 GPR34 receptor antagonist 3 (3, 10 and 30 μM, 72 h) 劑量依賴性地抑制表達(dá) GPR34 的 CHO 細(xì)胞中 LysoPS 誘導(dǎo)的細(xì)胞外信號(hào)調(diào)節(jié)激酶 1/2 (ERK1/2) 的磷酸化[1]。 MCE尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。僅供參考。

體內(nèi)：GPR34 receptor antagonist 3 (200 mg/kg, Intraperitoneal injection,twice a day) 在急性毒性實(shí)驗(yàn)中,觀察到 C57BL/6J 小鼠死亡, GPR34 receptor antagonist 3 (100 mg/kg, Intraperitoneal injection,twice a day) 在重復(fù)毒性實(shí)驗(yàn)中,小鼠沒(méi)有損傷，劑量安全[1]。 GPR34 receptor antagonist 3 (10 or 20 mg/kg, Intraperitoneal injection,twice a day) 在小鼠神經(jīng)性疼痛模型中可以顯著減少機(jī)械異常性疼痛[1]。 MCE尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。僅供參考。

參考文獻(xiàn)：

[1]. Zhou P et al. Discovery of (S)-3-(4-(benzyloxy)phenyl)-2-(2-phenoxyacetamido)propanoic acid derivatives as a new class of GPR34 antagonists. Bioorg Med Chem Lett. 2023 Nov 8:129548.

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•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各項(xiàng)質(zhì)檢報(bào)告，確保產(chǎn)品的高純度、高品質(zhì)；
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