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Phenytoin

MCE 國(guó)際站：Phenytoin sodium

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號(hào)：HY-B0448A

CAS：630-93-3

中文名稱：苯妥英鈉

Synonyms：苯妥英鈉; 5,5-Diphenylhydantoin sodium salt

純度：99.84%

存儲(chǔ)條件：4°C，密封保存，遠(yuǎn)離潮濕 *溶劑中：-80°C，6個(gè)月；-20°C，1個(gè)月（密封保存，遠(yuǎn)離潮濕）

運(yùn)輸條件：美國(guó)大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：Phenytoin sodium (5,5-Diphenylhydantoin sodium salt) 是一種有效的電壓門控 Na+ 通道 (VGSCs) 阻滯劑。Phenytoin 具有抗癲癇活性，也可減少小鼠乳腺腫瘤的生長(zhǎng)和轉(zhuǎn)移。

生物活性：Phenytoin sodium (5,5-Diphenylhydantoin sodium salt) 是一種有效的電壓門控 Na⁺ 通道 (VGSCs) 阻滯劑。苯妥英鈉具有抗癲癇活性，可減少小鼠乳腺腫瘤的生長(zhǎng)和轉(zhuǎn)移^[1][2]。 體外：苯妥英鈉是一種抗癲癇藥。它可用于治療部分性發(fā)作和全面性強(qiáng)直陣攣發(fā)作，但不適用于原發(fā)性全面性發(fā)作，如失神發(fā)作或肌陣攣發(fā)作。苯妥英被認(rèn)為可以通過引起電壓門控鈉通道的電壓依賴性阻滯來預(yù)防癲癇發(fā)作^[2]。
苯妥英對(duì)超極化膜電位下的靜息鈉通道具有低親和力^[3]。
當(dāng)神經(jīng)元去極化并且通道轉(zhuǎn)變?yōu)殚_放和失活狀態(tài)時(shí)，會(huì)發(fā)生更大的結(jié)合和阻滯。抑制效力強(qiáng)烈依賴于使用，因此阻滯會(huì)隨著長(zhǎng)時(shí)間或重復(fù)激活而累積，例如在癲癇發(fā)作期間發(fā)生。苯妥英對(duì)鈉通道的阻斷起效緩慢。因此，在藥物存在的情況下，快速鈉電流的時(shí)間進(jìn)程不會(huì)改變，并且由普通持續(xù)時(shí)間的突觸去極化引起的動(dòng)作電位不會(huì)被阻斷。因此，苯妥英鈉能夠選擇性地抑制癲癇患者的病理性過度興奮，而不會(huì)過度損害正在進(jìn)行的活動(dòng)。苯妥英還可以阻斷持續(xù)的鈉電流，這在控制癲癇發(fā)作方面可能特別重要。苯妥英是一種 1b 類抗心律失常藥^[4]。
體內(nèi)：苯妥英鈉（5,5-二苯乙內(nèi)酰脲鈉鹽；60 mg/kg；每天；28 天）減少六周齡嬰兒的腫瘤生長(zhǎng)具有 MDA-MB-231 細(xì)胞的雌性 Rag2^-/- Il2rg^-/- 小鼠^[1]。

體外：苯妥英鈉是一種抗癲癇藥。它可用于治療部分性癲癇發(fā)作和全身性強(qiáng)直陣攣性癲癇發(fā)作，但不能治療原發(fā)性全身性癲癇發(fā)作，如失神性癲癇發(fā)作或肌陣攣性癲癇發(fā)作。苯妥英被認(rèn)為可通過對(duì)電壓門控鈉通道進(jìn)行電壓依賴性阻斷來防止癲癇發(fā)作[2]。苯妥英對(duì)超極化膜電位下的靜息鈉通道的親和力較低[3]。當(dāng)神經(jīng)元去極化并且通道轉(zhuǎn)變?yōu)殚_放和失活狀態(tài)時(shí)，會(huì)發(fā)生更大的結(jié)合和阻斷。抑制效力強(qiáng)烈依賴于使用，因此阻斷會(huì)隨著長(zhǎng)時(shí)間或重復(fù)激活而累積，例如在癲癇發(fā)作期間發(fā)生的情況。苯妥英對(duì)鈉通道的阻斷起效緩慢。因此，在藥物存在的情況下，快速鈉電流的時(shí)間過程不會(huì)改變，并且不會(huì)阻斷由普通持續(xù)時(shí)間的突觸去極化引起的動(dòng)作電位。因此，苯妥英能夠選擇性抑制癲癇中的病理性興奮過度，而不會(huì)過度損害正在進(jìn)行的活動(dòng)。苯妥英還能阻斷持續(xù)性鈉電流，這可能對(duì)控制癲癇發(fā)作特別重要。苯妥英是 1b 類抗心律失常藥物[4]。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

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參考文獻(xiàn)：

[1]. Rogawski, M.A. and W. Loscher, The neurobiology of antiepileptic drugs. Nat Rev Neurosci, 2004. 5(7): p. 553-64.
[2]. Porter, R.J., et al., Mechanisms of action of antiseizure drugs. Handb Clin Neurol, 2012. 108: p. 663-81.
[3]. Balaji, S., Medical therapy for sudden death. Pediatr Clin North Am, 2004. 51(5): p. 1379-87.
[4]. Michaela Nelson, et al. The sodium channel-blocking antiepileptic drug phenytoin inhibits breast tumour growth and metastasis. Mol Cancer. 2015 Jan 27;14(1):13.