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Avibactam

MCE 國際站：Avibactam free acid

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-14879

CAS：1192500-31-4

中文名稱：阿維巴坦游離酸

Synonyms：NXL-104 free acid

純度：99.22%

存儲條件：Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：Avibactam (NXL-104) free acid 是一種共價的、可逆的非 β-內(nèi)酰胺 β-內(nèi)酰胺酶抑制劑 (β-lactamase) 抑制劑，抑制 β-lactamase TEM-1 和 CTX-M-15，IC50 分別為 8 nM 和 5 nM。

生物活性：Avibactam (NXL-104) free acid 是一種共價且可逆的非 β-內(nèi)酰胺 β-內(nèi)酰胺酶 抑制劑，可抑制 β-內(nèi)酰胺酶 TEM-1 和 CTX- M-15 的 IC₅₀ 分別為 8 nM 和 5 nM^[1]。 IC50 和目標：IC₅₀：5 nM (CTX-M-15)，8 nM (TEM-1)^[1] 體外： Avibactam 是一種幾乎沒有抗菌活性的分子，可抑制 A 類和 C 類 β-內(nèi)酰胺酶，但不抑制金屬型和不動桿菌 OXA 碳青霉烯酶^{[2].
頭孢他啶 (HY-B0593)-Avibactam (0-256 mg/L)抑制 16 個 bla_KPC-2 陽性和 1 個 bla_OXA-232 陽性 肺炎克雷伯菌 對于 8?mg/L[4]，MIC₅₀ 和 MIC₉₀ 均有增長。 體內(nèi)： Ceftazidime-Avibactam（0.375?mg/g；sc；q8h，持續(xù) 10 天）對細菌有顯著影響，并在 < i>K。肺炎鏈球菌 菌株 Y8 感染的小鼠模型[3].
Avibactam（64 mg/kg；sc；一次）在終末期血漿中的平均估計半衰期為 0.24 h 銅綠假單胞菌感染的中性粒細胞減少小鼠肺部感染[3]。}

體外：Avibactam 是一種抗菌活性較小的分子，可抑制 A 類和 C 類 β-內(nèi)酰胺酶，但不抑制金屬型和不動桿菌 OXA 碳青霉烯酶[2]。頭孢他啶 (HY-B0593)-Avibactam (0-256 mg/L) 可抑制 16 株 blaKPC-2 陽性和 1 株 blaOXA-232 陽性肺炎克雷伯菌的生長，MIC50 和 MIC90 均為 8 mg/L[4]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

體內(nèi)：頭孢他啶-阿維巴坦（0.375 mg/g；皮下注射；每8小時一次，共10天）對細菌有顯著作用，對肺炎克雷伯菌Y8株感染的小鼠模型有一定治療效果[3]。阿維巴坦（64 mg/kg；皮下注射；一次）在感染銅綠假單胞菌的中性粒細胞減少癥小鼠肺部感染的終末期血漿平均估計半衰期為0.24小時[3]。MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

熱銷產(chǎn)品：Frexalimab  | 1-Bromo-4-(trifluoromethyl)benzene-d4  | PD-1/PD-L1-IN-9 (hydrochloride)  | ONC206  | SRT 2183  | Delamanid  | Cortisone  | EMD534085  | Glyphosate  | PFM01

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻：

[1]. Ehmann DE, et al. Avibactam is a covalent, reversible, non-β-lactam β-lactamase inhibitor. Proc Natl Acad Sci U S A. 2012 Jul 17;109(29):11663-8.
[2]. Livermore DM, et al. Characterization of β-lactamase and porin mutants of Enterobacteriaceae selected with ceftaroline + avibactam (NXL104). J Antimicrob Chemother. 2012 Jun;67(6):1354-8.
[3]. Berkhout J, et al. Pharmacokinetics and penetration of ceftazidime and avibactam into epithelial lining fluid in thigh- and lung-infected mice. Antimicrob Agents Chemother. 2015 Apr;59(4):2299-304.
[4]. Zhang W, et al. In vitro and in vivo bactericidal activity of ceftazidime-avibactam against Carbapenemase-producing Klebsiella pneumoniae. Antimicrob Resist Infect Control. 2018 Nov 21;7:142.