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GLPG2938

MCE 國(guó)際站：GLPG2938

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號(hào)：HY-139310

CAS：2130996-00-6

純度：99.93%

存儲(chǔ)條件：Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month

運(yùn)輸條件：美國(guó)大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：GLPG2938 是一種有效和選擇性 S1P2 拮抗劑。GLPG2938 可用于特發(fā)性肺纖維化的研究。

生物活性：GLPG2938 是一種有效的選擇性 S1P2 拮抗劑。 GLPG2938可用于特發(fā)性肺纖維化的研究^[1]。 IC50 和目標(biāo)：S1P2^[1] 體外： GLPG2938（0.5~5 μM；HPF 細(xì)胞）顯著阻止 S1P 介導(dǎo)的收縮所有測(cè)試濃度^[1]。 體內(nèi)：GLPG2938（1~10 mg/kg；口服）在所有劑量測(cè)試中均顯示出顯著的保護(hù)作用，導(dǎo)致 Ashcroft 評(píng)分在統(tǒng)計(jì)學(xué)上顯著降低 ^[1].
GLPG2938具有良好的藥代動(dòng)力學(xué)，半衰期長(zhǎng)，清除率低，在所有物種中具有良好的生物利用度，尤其是在犬中^[1]。

體外：GLPG2938（0.5~5 μM；HPF 細(xì)胞）在所有測(cè)試濃度下均顯著抑制 S1P 介導(dǎo)的收縮[1]。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

體內(nèi)：GLPG2938 (1~10 mg/kg; 口服) 在所有測(cè)試劑量下均表現(xiàn)出明顯的保護(hù)作用，導(dǎo)致 Ashcroft 評(píng)分統(tǒng)計(jì)上顯著降低[1]。GLPG2938 在所有物種中表現(xiàn)出良好的藥代動(dòng)力學(xué)，半衰期長(zhǎng)，清除率低，生物利用度高，尤其是在狗中[1]。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：S1PR2

熱銷(xiāo)產(chǎn)品：HRP-conjugated AffiniPure Goat Anti-Rabbit IgG H&L   | Motavizumab  | Mirabegron  | L-Ascorbic acid (sodium salt)  | Larotrectinib  | DiZPK  | Ciliobrevin D  | Citric acid  | Dioscin  | Neutral protease from paenibacillus polymyxa

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻(xiàn)：

[1]. Mammoliti O, et al. Discovery of the S1P2 Antagonist GLPG2938 (1-[2-Ethoxy-6-(trifluoromethyl)-4-pyridyl]-3-[[5-methyl-6-[1-methyl-3-(trifluoromethyl)pyrazol-4-yl]pyridazin-3-yl]methyl]urea), a Preclinical Candidate for the Treatment of Idiopathic Pulmona