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Dalazatide

MCE 國(guó)際站：Dalazatide

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號(hào)：HY-P3507

CAS：1081110-69-1

Synonyms：ShK-186

純度：99.23%

存儲(chǔ)條件：Sealed storage, away from moisture Powder -80°C 2 years -20°C 1 year *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

運(yùn)輸條件：美國(guó)大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：Dalazatide (ShK-186) 是一種特異性的 Kv1.3 鉀通道肽抑制劑。Dalazatide 可用于自身免疫性疾病，如多發(fā)性硬化癥 (MS)、紅斑狼瘡、銀屑病、類(lèi)風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、1 型糖尿病和炎癥性腸病的研究。

生物活性：達(dá)拉扎肽 (ShK-186) 是一種 Kv1。 3鉀通道肽抑制劑。達(dá)拉扎肽可用于多發(fā)性硬化癥（MS）、紅斑狼瘡、銀屑病、類(lèi)風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、1型糖尿病和炎癥性腸病等自身免疫性疾病的研究^{[1][2]< /sup>。}

體外：Dalazatide (ShK-186) (0-1000 pM) 以劑量依賴(lài)的方式阻斷卵巢特異性 GFP+ 效應(yīng)記憶 T (Tem) 細(xì)胞中的 Kv1.3 電流，Kd 為 65 ± 5 pM[3]。 Dalazatide (0-100 nM; 3 days) 以劑量依賴(lài)的方式抑制 CCR7? T 細(xì)胞增殖[3]。 Dalazatide (100 nM; 30 min) 通過(guò)抑制鈣信號(hào)通路固定炎癥部位的效應(yīng)記憶 T (Tem) 細(xì)胞，從而阻止 β1 整合素激活[3]。 MCE尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。僅供參考。

體內(nèi)：Dalazatide (ShK-186) (100 μg/kg; s.c.; once) 在大鼠中抑制延遲型超敏反應(yīng)，并抑制 Tem 細(xì)胞的體內(nèi)運(yùn)動(dòng)和激活[3]。 MCE尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。僅供參考。

Sequence：H-{pY}-{AEEA}-Arg-Ser-Cys-Ile-Asp-Thr-Ile-Pro-Lys-Ser-Arg-Cys-Thr-Ala-Phe-Gln-Cys-Lys-His-Ser-Met-Lys-Tyr-Arg-Leu-Ser-Phe-Cys-Arg-Lys-Thr-Cys-Gly-Thr-Cys-NH2 (disulfide bridge:Cys5-Cys37,Cys14-Cys30,Cys19-Cys34)

熱銷(xiāo)產(chǎn)品：Pentagastrin  | Lupeol  | Clopidogrel (hydrogen sulfate)  | Hinokiflavone  | Risdiplam  | PD150606  | 3-Pyridineacetic acid  | Zidovudine  | Tadalafil  | Monomethyl fumarate

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻(xiàn)：

[1]. Olsen C, et al. Dalazatide (ShK-186), a first-in-class peptide inhibitor of Kv1. 3 potassium channels, demonstrates safety, tolerability and proof of concept of efficacy in patients with active plaque psoriasis. J. Invest. Dermatol., 2016, 136(8).
[2]. Stevens A M, et al. Thu0285 Dalazatide, an Inhibitor of the KV1. 3 Channel on Activated Effector Memory T Cells, Has Immunotherapy Potential in Systemic Lupus Erythematosus. 2016.
[3]. Matheu MP, et al. Imaging of effector memory T cells during a delayed-type hypersensitivity reaction and suppression by Kv1.3 channel block. Immunity. 2008 Oct 17;29(4):602-14.