HKI-357 是 EGFR 和 ERBB2 的不可逆雙重抑制劑，IC50 分別為 34 nM 和 33 nM。HKI-357 抑制 EGFR 自磷酸化 (檢測位點(diǎn)為 Y1068)，及 AKT 和 MAPK 磷酸化。

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HKI-357

MCE 國際站：HKI-357

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-103443

CAS：848133-17-5

純度：99.65%

存儲條件：Powder -20°C 3 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month

運(yùn)輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：HKI-357 是 EGFR 和 ERBB2 的不可逆雙重抑制劑，IC50 分別為 34 nM 和 33 nM。HKI-357 抑制 EGFR 自磷酸化 (檢測位點(diǎn)為 Y1068)，及 AKT 和 MAPK 磷酸化。

生物活性：HKI-357 是 EGFR 和 ERBB2 的不可逆雙重抑制劑，IC₅₀ 分別為 34 nM 和 33 nM ，分別。 HKI-357 抑制 EGFR 自磷酸化（在 Y1068），以及 AKT 和 MAPK 磷酸化^[1]。 體外： HKI-357 (0.01-10 μM) 可有效抑制配體誘導(dǎo)的 EGFR 自磷酸化及其下游信號，如 NCI 中的 AKT 和 MAPK 磷酸化所確定的那樣H1975 細(xì)胞^[1].
HKI-357 還可有效抑制攜帶 delE746-A750 的親代 NCI-H1650 細(xì)胞中的 EGFR 自磷酸化（在殘基 Y1068 處測量）和 AKT 和 MAPK 磷酸化EGFR突變^[1]。

體外：HKI-357 (0.01-10 μM) 可有效抑制配體誘導(dǎo)的 EGFR 自身磷酸化及其下游信號傳導(dǎo)，這由 NCI-H1975 細(xì)胞中的 AKT 和 MAPK 磷酸化決定[1]。HKI-357 還可有效抑制 EGFR 自身磷酸化（在殘基 Y1068 處測量）以及攜帶 delE746-A750 EGFR 突變的親本 NCI-H1650 細(xì)胞中的 AKT 和 MAPK 磷酸化[1]。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

參考文獻(xiàn)：

[1]. Kwak EL, et al. Irreversible inhibitors of the EGF receptor may circumvent acquired resistance to gefitinib. Proc Natl Acad Sci U S A. 2005 May 24;102(21):7665-70.

品牌介紹:
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•   提供虛擬篩選，離子通道篩選，代謝組學(xué)分析檢測分析，藥物篩選等專業(yè)技術(shù)服務(wù)；
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•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各項(xiàng)質(zhì)檢報(bào)告，確保產(chǎn)品的高純度、高品質(zhì)；
•   產(chǎn)品的生物活性多經(jīng)各國客戶實(shí)驗(yàn)驗(yàn)證；
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