Olmutinib (HM61713; BI-1482694) 是口服有效的，不可逆的第三代 EGFR 酪氨酸激酶抑制劑，其與激酶結構域附近的半胱氨酸殘基結合。Olmutinib 可用于非小細胞肺癌的研究。

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Olmutinib

MCE 國際站：Olmutinib

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-19730

CAS：1353550-13-6

中文名稱：奧莫替尼

Synonyms：奧莫替尼; HM61713, BI 1482694

純度：99.88%

存儲條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年溶劑中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：Olmutinib (HM61713; BI-1482694) 是口服有效的，不可逆的第三代 EGFR 酪氨酸激酶抑制劑，其與激酶結構域附近的半胱氨酸殘基結合。Olmutinib 可用于非小細胞肺癌的研究。

生物活性：Olmutinib (HM61713; BI-1482694) 是一種具有口服活性且不可逆的第三種 EGFR 酪氨酸激酶 抑制劑，可與激酶結構域附近的半胱氨酸殘基結合。奧穆替尼用于 NSCLC^[1]^[2]。 IC50 和目標：IC50：9.2 nM (HCC827) 和 10 nM (H1975) ^[1] 體外： 奧穆替尼有效抑制 HCC827 中的 EGFR表達EGFR^DEL19的細胞（IC₅₀=9.2 nM）和表達EGFR^L858R/T790M的H1975細胞（IC₅₀ =10 納米）。相反，olmutinib 對表達 EGFR^WT 的細胞的 IC₅₀ 為 2225 nM^[1]。

IC50 & Target：EGFRExon 19 deletion 9.2 nM (IC50, Cell Assay) EGFRL858R/T790M 10 nM (IC50, Cell Assay)

參考文獻：

[1]. Kim ES, et al. Olmutinib: First Global Approval. Drugs. 2016 Jul;76(11):1153-7.
[2]. Mohamed W. Attwa, et al. Detection and characterization of olmutinib reactive metabolites by LC‐MS/MS: Elucidation of bioactivation pathways. Journal of Separation science. 18 November 2019.

品牌介紹:
•   MCE (MedChemExpress) 擁有200 多種*僅有化合物庫，我們致力于為*科研客戶提供前沿的高品質小分子活性化合物；
•   50,000 多種高選擇性抑制劑、激動劑涉及各熱門信號通路及疾病領域；
•   產品種類涵蓋各種重組蛋白，多肽，常用試劑盒，更有 PROTAC、ADC 等特色產品，廣泛應用于新藥研發(fā)、生命科學等科研項目；
•   提供虛擬篩選，離子通道篩選，代謝組學分析檢測分析，藥物篩選等專業(yè)技術服務；
•   設有專業(yè)的實驗中心和嚴格的質控、驗證體系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各項質檢報告，確保產品的高純度、高品質；
•   產品的生物活性多經各國客戶實驗驗證；
•   Nature, Cell, Science 等多種頂級期刊及制藥patent收錄了MCE客戶的科研成果；
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