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DDD85646

MCE 國際站：DDD85646

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-103056

CAS：1215010-55-1

Synonyms：IMP-366

純度：99.72%

存儲條件：Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：DDD85646 (IMP-366) 是一種有口服活性的布氏錐蟲 N-肉豆蔻酰轉移酶 (NMT) 抑制劑 (TbNMT IC50=2 nM；hNMT IC50=4 nM)。N-肉豆蔻酰轉移酶 (NMT) 是人類非洲錐蟲病的潛在活性分子靶點。

生物活性：DDD85646 是布氏錐蟲 N-肉豆蔻酰轉移酶 的有效抑制劑 (TbNMT IC₅₀=2 nm; hNMTIC_{50< /sub>}=4 納米）。 N-肉豆蔻酰轉移酶 (NMT) 是人類非洲錐蟲病的潛在藥物靶點^[1]。

體外：DDD85646 (50 nM) 在雌性 NMRI 小鼠模型中具有顯著的抗錐蟲活性[3]。 DDD85646 (0-100 nM; 6, 24h) 在布魯氏錐蟲中具有靶向作用，能有效抑制血流型布魯氏錐蟲的 N-肉豆蔻基轉移酶 (TbNMT)，并且這種抑制作用與阻止錐蟲增殖直接相關[3]。 DDD85646 對 L. donovani NMT (一種寄生蟲酶) 的 IC50 值為 4.4 nM，對 L. donovani extracellular amastigotes 的 EC50 值為 8 µM[4]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。

體內：DDD85646 (10, 50 mg/kg; 口服; 1次) 在雌性 NMRI 小鼠模型中具有中等生物利用度 (約20%)，游離藥物水平高于 EC99 (EC99 約為 6 nM)，能夠有效抑制 T. b. brucei 的增殖[3]。 DDD85646 (0-50 mg/kg; 口服; 一日兩次; 4天) 在布氏結核桿菌急性小鼠 (T. b. brucei acute mouse model) HAT 模型中通過作用于 Trypanosoma brucei N-myristoyltransferase (TbNMT) 殺死布魯氏錐蟲[3]。 DDD85646 (50 mg/kg; 口服; 一日兩次) 雌性 NMRI 小鼠模型中具有顯著的抗錐蟲活性[3]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。

IC50 & Target：Trypanosoma

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參考文獻：

[1]. Spinks D, et al. Development of Small-Molecule Trypanosoma brucei N-Myristoyltransferase Inhibitors: Discovery and Optimisation of a Novel Binding Mode. ChemMedChem. 2015;10(11):1821-1836.
[2]. Kallemeijn WW, et al. Validation and Invalidation of Chemical Probes for the Human N-myristoyltransferases. Cell Chem Biol. 2019;26(6):892-900.e4.
[3]. Frearson JA, et al. N-myristoyltransferase inhibitors as new leads to treat sleeping sickness. Nature. 2010;464(7289):728-732.
[4]. Paape D, et al. Using a non-image-based medium-throughput assay for screening compounds targeting N-myristoylation in intracellular Leishmania amastigotes. PLoS Negl Trop Dis. 2014 Dec 18;8(12):e3363.