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NSC117079

MCE 國(guó)際站：NSC117079

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號(hào)：HY-19819

CAS：500363-63-3

純度：99.19%

存儲(chǔ)條件：Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 2 years -20°C 1 year

運(yùn)輸條件：美國(guó)大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：NSC117079是新型的 PHLPP 抑制劑。

生物活性：NSC117079 是一種新型的PHLPP 抑制劑。 IC50 和目標(biāo)：PHLPP^[1] 體外 NSC-117079 在 30 μM 時(shí)誘導(dǎo)中性粒細(xì)胞粘附到鋪板的纖維蛋白原，從 9.0±2.4% 到27.0±8.0%，由 50 ng/mL GM-CSF 引起的中性粒細(xì)胞粘附增強(qiáng)，從 22.9±6.0% 到 47.6±10.9%。中性粒細(xì)胞粘附之后是中性粒細(xì)胞跨內(nèi)皮遷移。結(jié)果表明，PHLPP 抑制劑 NSC-117079 可有效阻止 Akt 在中性粒細(xì)胞中去磷酸化，而 Akt 磷酸酶 PHLPP 可減弱中性粒細(xì)胞粘附而非遷移^[2]。 體內(nèi)實(shí)驗(yàn)：單次關(guān)節(jié)內(nèi)注射 Phlpp 抑制劑 NSC117079 可減輕半月板不穩(wěn)定關(guān)節(jié)的機(jī)械異常性疼痛并減緩關(guān)節(jié)軟骨退化。受傷七周后接受 Phlpp 抑制劑治療的動(dòng)物保持正常的活動(dòng)水平，而對(duì)照組的動(dòng)物在關(guān)節(jié)受傷三個(gè)月后走得更短，活動(dòng)更少。 NSC117079 還在來自骨關(guān)節(jié)炎患者的超過 90% 的人類關(guān)節(jié)軟骨外植體中增加了軟骨細(xì)胞外基質(zhì)成分（糖胺聚糖和聚集蛋白聚糖）的產(chǎn)生，并增加了人類關(guān)節(jié)軟骨細(xì)胞中 Phlpp1 底物（AKT2、ERK1/2 和 PKC）的磷酸化^{[1 ]}。

體外：30 μM 的 NSC-117079 誘導(dǎo)中性粒細(xì)胞粘附到鋪板的纖維蛋白原，從 9.0±2.4% 增加到 27.0±8.0%，并且由 50 ng/mL GM-CSF 引起的中性粒細(xì)胞粘附從 22.9±6.0% 增加到 47.6±10.9%。中性粒細(xì)胞粘附之后是中性粒細(xì)胞跨內(nèi)皮遷移。結(jié)果表明，PHLPP 抑制劑 NSC-117079 可有效阻止 Akt 在中性粒細(xì)胞中去磷酸化，而 Akt 磷酸酶 PHLPP 可減弱中性粒細(xì)胞粘附而非遷移[2]。 MCE尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。僅供參考。

體內(nèi)：單次關(guān)節(jié)內(nèi)注射 Phlpp 抑制劑 NSC117079 可減輕機(jī)械異常性疼痛并減緩半月板不穩(wěn)定關(guān)節(jié)的關(guān)節(jié)軟骨退化。受傷七周后接受 Phlpp 抑制劑處理的動(dòng)物保持正常的活動(dòng)水平，而對(duì)照組的動(dòng)物在關(guān)節(jié)受傷三個(gè)月后走得更短，活動(dòng)更少。NSC117079 還在來自骨關(guān)節(jié)炎患者的超過 90% 的人類關(guān)節(jié)軟骨外植體中增加了軟骨細(xì)胞外基質(zhì)成分 (糖胺聚糖和聚集蛋白聚糖) 的產(chǎn)生，并增加了人類關(guān)節(jié)軟骨細(xì)胞中 Phlpp1 底物 (AKT2、ERK1/2 和 PKC) 的磷酸化[1]。 MCE尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。僅供參考。

動(dòng)物實(shí)驗(yàn)：通過手術(shù)破壞半月板穩(wěn)定性，在雄性 C57Bl/6 小鼠中誘發(fā)創(chuàng)傷后骨關(guān)節(jié)炎。手術(shù)七周后，小鼠接受一次關(guān)節(jié)內(nèi)注射 PHLPP 抑制劑 NSC117079 (8 µM) 或生理鹽水。使用 von Frey 試驗(yàn)測(cè)量機(jī)械性異常疼痛，在開放場(chǎng)系統(tǒng)中跟蹤活動(dòng)性，并通過組織學(xué)評(píng)估軟骨損傷[1]。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：PHLPP[1]

熱銷產(chǎn)品：Haemanthamine  | Decanoic acid  | Cycloguanil (hydrochloride)  | Harpagide  | Fumonisin B2  | Brivanib (alaninate)  | Trioxsalen  | (Z)-Capsaicin  | Bractoppin  | Biotin-PEG4-Picolyl azide

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻(xiàn)：

[1]. Jackson TC, et al. Pharmacological inhibition of pleckstrin homology domain leucine-rich repeat protein phosphatase is neuroprotective: differential effects on astrocytes. J Pharmacol Exp Ther. 2013 Nov;347(2):516-28.
[2]. Zhu X, et al. Regulation Of Neutrophil Adhesion And Migration By Ph Domain And Leucine Rich Repeat Protein Phosphatase. A35 RECENT ADVANCES IN PHAGOCYTE BIOLOGY / Thematic Poster Session / Sunday, May 20/8:15 AM-4:30 PM / Area G (Hall D, North Building, Lower Level), Moscone Center