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Spiperone

MCE 國際站：Spiperone hydrochloride

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-B1371A

CAS：2022-29-9

中文名稱：鹽酸螺哌隆

Synonyms：Spiroperidol hydrochloride

純度：≥99.0%

存儲條件：4°C, sealed storage, away from moisture *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：Spiperone hydrochloride (Spiroperidol hydrochloride) 是一種選擇性的多巴胺 D2 受體 (D2，D3，D4，D1 和 D5 受體的 Ki 值分別為 0.06 nM，0.6 nM，0.08 nM，~350 nM，~3500 nM) 和 5-HT2A/5-HT1A 受體 (Ki 為1 nM/49 nM) 拮抗劑。Spiperone hydrochloride 也是一種選擇性的 α1B-腎上腺素受體 (α1B-adrenoceptor) 拮抗劑。Spiperone hydrochloride 激活鈣激活的氯離子通道 (CaCC)?？咕癫『涂寡鬃饔谩?/p>

生物活性：Spiperone hydrochloride (Spiroperidol hydrochloride) 是一種選擇性的多巴胺 D₂ 受體（K_i 值為 0.06 nM，0.6對于 D₂、D₃、D₄，nM、0.08 nM、~350 nM、~3500 nM， D₁ 和 D₅ 受體）和 5-HT_2A/5-HT_1A受體（K_i 1 nM/49 nM）拮抗劑。 Spiperone hydrochloride 也是一種選擇性的 α1B-adrenoceptor 拮抗劑。 Spiperone hydrochloride 激活鈣激活氯離子通道 (CaCC)?？咕癫『涂寡谆钚?sup>[1]^{[2][3][4][ 5]}。 體外 Spiperone 是一種有效的細胞內 Ca²⁺ 增強劑 (EC₅₀=9.3 μM) 并刺激細胞內Ca²⁺ 通過蛋白酪氨酸激酶偶聯(lián)的磷脂酶 C 依賴途徑，導致 Calu-3 和 CFBE41o^-- 分泌增加sup> 單層細胞^[2].
Spiperone 顯著降低脂多糖刺激的 BV-2 小膠質細胞、原代小膠質細胞和原代星形膠質細胞培養(yǎng)物中一氧化氮的產生。 Spiperone 還顯著抑制 ATP 刺激的原代小膠質細胞培養(yǎng)物中一氧化氮的產生。 Spiperone 顯著降低 BV-2 小膠質細胞中 TNF-α 的產生。 Spiperone 在 BV-2 小膠質細胞的 mRNA 水平上減弱誘導型一氧化氮合酶和促炎細胞因子（如 IL-1β 和 TNF-α）的表達^[3]。 體內螺哌?。?.5 mg/kg；腹膜內注射；第 1、3、6、7 和 13-21 天；C57Bl/6 小鼠）治療可減少浸潤肺泡間質和肺泡管與炎性細胞的結合，并阻止 Bleomycin 肺實質中結締組織的生長^[6]。

體外：Spiperone 是一種有效的細胞內 Ca2+ 增強劑 (EC50=9.3 μM)，它通過蛋白酪氨酸激酶偶聯(lián)的磷脂酶 C 依賴性途徑刺激細胞內 Ca2+，導致 Calu-3 和 CFBE41o- 細胞單層中 Cl- 的分泌增加[2]。Spiperone 顯著降低脂多糖刺激的 BV-2 小膠質細胞、原代小膠質細胞和原代星形膠質細胞培養(yǎng)物中一氧化氮的產生。Spiperone 還顯著抑制 ATP 刺激的原代小膠質細胞培養(yǎng)物中一氧化氮的產生。Spiperone 顯著降低 BV-2 小膠質細胞中 TNF-α 的產生。Spiperone 減弱了 BV-2 小膠質細胞中誘導型一氧化氮合酶和促炎細胞因子（如 IL-1β 和 TNF-α）在 mRNA 水平上的表達[3]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

體內：Spiperone（1.5 mg/kg；腹腔注射；第 1、3、6、7 和 13-21 天；C57Bl/6 小鼠）治療可減少肺泡間質和肺泡管中炎癥細胞的浸潤，并阻止博來霉素肺實質中結締組織的生長[6]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

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參考文獻：

[1]. P Seeman, et al. Dopamine receptor pharmacology. Trends Pharmacol Sci. 1994 Jul;15(7):264-70.
[2]. Lihua Liang, et al. Spiperone, identified through compound screening, activates calcium-dependent chloride secretion in the airway. Am J Physiol Cell Physiol. 2009 Jan;296(1):C131-41.
[3]. Long Tai Zheng, et al. The antipsychotic spiperone attenuates inflammatory response in cultured microglia via the reduction of proinflammatory cytokine expression and nitric oxide production. J Neurochem. 2008 Dec;107(5):1225-35.
[4]. Richard A Glennon, et al. Ketanserin and spiperone as templates for novel serotonin 5-HT(2A) antagonists. Curr Top Med Chem. 2002 Jun;2(6):539-58.
[5]. Andrea E Errasti, et al. Human umbilical vein vasoconstriction induced by epinephrine acting on alpha1B-adrenoceptor subtype. Am J Obstet Gynecol. 2003 Nov;189(5):1472-80.
[6]. E G Skurikhin, et al. Effect of spiperone on mesenchymal multipotent stromal and hemopoietic stem cells under conditions of pulmonary fibrosis. Bull Exp Biol Med. 2014 May;157(1):132-7.