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AKT-IN-1

MCE 國(guó)際站：AKT-IN-1

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號(hào)：HY-18296

CAS：1357158-81-6

純度：98.41%

存儲(chǔ)條件：Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 2 years -20°C 1 year

運(yùn)輸條件：美國(guó)大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：AKT-IN-1 是一種變構(gòu) AKT 抑制劑，IC50 為 1.042 μM。

生物活性：AKT-IN-1 是一種變構(gòu) AKT 抑制劑，IC₅₀ 為 1.042 μM。 IC50 和目標(biāo)：IC50：1.042 μM (AKT)^[1] 體外： AKT-IN-1 能夠有效抑制磷酸化細(xì)胞中的 AKT 在 Thr308 和 Ser473 位點(diǎn)，IC₅₀ 分別為 0.422 和 0.322 μM。 AKT-IN-1 抑制核糖體蛋白 S6 的磷酸化，S6 是 PI3K-AKT 通路的下游效應(yīng)子。 AKT-IN-1 有效抑制 PRAS40^[1] 的磷酸化。 體內(nèi)通過(guò)測(cè)量 AKT-IN-1 在 BT474c 乳腺癌異種移植物中的藥效學(xué)活性來(lái)表征 AKT-IN-1（化合物 26）的體內(nèi)作用模型。在 100 和 200 mg/kg 的急性劑量后，AKT-IN-1 有效抑制其下游底物 GSK3β 的磷酸化以及 AKT (Ser473) 的磷酸化，其效力與其藥代動(dòng)力學(xué)特征一致。 AKT-IN-1 的體內(nèi)活性通過(guò)測(cè)量對(duì)腫瘤細(xì)胞異種移植物生長(zhǎng)的影響進(jìn)一步表征。對(duì)攜帶 BT474c 乳腺癌異種移植物的裸鼠連續(xù)（每日）口服 AKT-IN-1（100 和 200 mg/kg）會(huì)導(dǎo)致以劑量依賴性方式抑制腫瘤生長(zhǎng)。當(dāng)以每天 200 mg/kg 的劑量給藥時(shí)，AKT-IN-1 會(huì)導(dǎo)致顯著的腫瘤生長(zhǎng)抑制^[1]。

體外：AKT-IN-1 能夠有效抑制細(xì)胞中 AKT 在 Thr308 和 Ser473 處的磷酸化，IC50 分別為 0.422 和 0.322 μM。AKT-IN-1 抑制核糖體蛋白 S6 的磷酸化，S6 是 PI3K-AKT 通路的下游效應(yīng)物。AKT-IN-1 有效抑制 PRAS40 的磷酸化[1]。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

體內(nèi)：通過(guò)測(cè)量 BT474c 乳腺癌異種移植模型中 AKT-IN-1 的藥效學(xué)活性，可以表征 AKT-IN-1（化合物 26）的體內(nèi)作用。在急性劑量為 100 和 200 mg/kg 后，AKT-IN-1 可有效抑制其下游底物 GSK3β 的磷酸化以及 AKT（Ser473）的磷酸化，其效力與其藥代動(dòng)力學(xué)特征一致。通過(guò)測(cè)量對(duì)腫瘤細(xì)胞異種移植生長(zhǎng)的影響，可以進(jìn)一步表征 AKT-IN-1 的體內(nèi)活性。對(duì)攜帶 BT474c 乳腺癌異種移植的裸鼠進(jìn)行連續(xù)（每日）口服 AKT-IN-1（100 和 200 mg/kg）可導(dǎo)致以劑量依賴性方式抑制腫瘤生長(zhǎng)。每日劑量為 200 mg/kg 時(shí)，AKT-IN-1 可顯著抑制腫瘤生長(zhǎng)[1]。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。僅供參考。

熱銷產(chǎn)品：Parathyroid Hormone (1-34), bovine  | GW 590735  | G36  | Etravirine  | Ofloxacin  | Rhamnocitrin  | Netilmicin (sulfate)  | Cariprazine  | Gamma-glutamylcysteine  | Isosakuranetin

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻(xiàn)：

[1]. Kettle JG, et al. Diverse heterocyclic scaffolds as allosteric inhibitors of AKT. J Med Chem. 2012 Feb 9;55(3):1261-73.