Opiranserin (VVZ-149) hydrochloride，一種非阿片類藥物和非甾體抗炎止痛藥，是 2 型甘氨酸轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白 (GlyT2) 和 5-羥色胺受體2A (5HT2A) 的雙重拮抗劑，IC50 分別為 0.86 和 1.3 μM。Opiranserin hydrochloride 對(duì) rP2X3 有拮抗作用 (IC50=0.87 μM)。Opiranserin hydrochloride 可用于術(shù)后疼痛的研究。

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Opiranserin

MCE 國(guó)際站：Opiranserin

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號(hào)：HY-109067

CAS：1441000-45-8

Synonyms：VVZ-149

存儲(chǔ)條件：請(qǐng)將產(chǎn)品存放在分析證書(shū)上推薦的條件下。

運(yùn)輸條件：美國(guó)大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：Opiranserin (VVZ-149)，一種非阿片類藥物和非甾體抗炎止痛藥，是 2 型甘氨酸轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白 (GlyT2) 和 5-羥色胺受體2A (5HT2A) 的雙重拮抗劑，IC50 分別為 0.86 和 1.3 μM。Opiranserin 對(duì) rP2X3 有拮抗作用 (IC50=0.87 μM)。Opiranserin 可用于術(shù)后疼痛的研究。

生物活性：Opiranserin (VVZ-149) 是一種非阿片類藥物和非 NSAID 候選鎮(zhèn)痛藥，是2 型甘氨酸轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白 (GlyT2) 和 5-羥色胺受體 2A (5HT2A)，IC₅₀ 分別為 0.86 和 1.3 μM。 Opiranserin 對(duì) rP2X3 顯示拮抗活性 (IC₅₀=0.87 μM)。 Opiranserin 正在開(kāi)發(fā)為用于治療術(shù)后疼痛的注射劑^[1]^[2]^[3]。

體內(nèi)：Opiranserin（25 mg/kg，皮下注射）可有效減少機(jī)械性異常性疼痛和疼痛相關(guān)行為，其功效與 3 mg/kg Morphine相當(dāng)[3]。 Opiranserin（80 mg/kg，口服）可減輕大鼠 SNL 模型中的機(jī)械性異常性疼痛[4]。 MCE尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。僅供參考。

參考文獻(xiàn)：

[1]. Oh J, et al. Safety, Tolerability, and Pharmacokinetic Characteristics of a Novel Nonopioid Analgesic, VVZ-149 Injections in Healthy Volunteers: A First-in-Class, First-in-Human Study. J Clin Pharmacol. 2018 Jan;58(1):64-73.
[2]. Nedeljkovic SS, et al. Randomised, double-blind, parallel group, placebo-controlled study to evaluate the analgesic efficacy and safety of VVZ-149 injections for postoperative pain following laparoscopic colorectal surgery. BMJ Open. 2017 Feb 17;7(2):e011035.
[3]. Pang MH, et al. A series of case studies: practical methodology for identifying antinociceptive multi-target drugs. Drug Discov Today. 2012 May;17(9-10):425-34.
[4]. Christopher L Cioffi. Inhibition of Glycine Re-Uptake: A Potential Approach for Treating Pain by Augmenting Glycine-Mediated Spinal Neurotransmission and Blunting Central Nociceptive Signaling. Biomolecules. 2021 Jun 10;11(6):864.

品牌介紹:
•   MCE (MedChemExpress) 擁有200 多種*僅有化合物庫(kù)，我們致力于為*科研客戶提供前沿的高品質(zhì)小分子活性化合物；
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•   產(chǎn)品種類涵蓋各種重組蛋白，多肽，常用試劑盒，更有 PROTAC、ADC 等特色產(chǎn)品，廣泛應(yīng)用于新藥研發(fā)、生命科學(xué)等科研項(xiàng)目；
•   提供虛擬篩選，離子通道篩選，代謝組學(xué)分析檢測(cè)分析，藥物篩選等專業(yè)技術(shù)服務(wù)；
•   設(shè)有專業(yè)的實(shí)驗(yàn)中心和嚴(yán)格的質(zhì)控、驗(yàn)證體系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各項(xiàng)質(zhì)檢報(bào)告，確保產(chǎn)品的高純度、高品質(zhì)；
•   產(chǎn)品的生物活性多經(jīng)各國(guó)客戶實(shí)驗(yàn)驗(yàn)證；
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