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Exendin-4

MCE 國(guó)際站：Exendin-4 acetate

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號(hào)：HY-13443A

CAS：914454-01-6

中文名稱：醋酸艾塞那肽

Synonyms：醋酸艾塞那肽; Exenatide acetate

純度：99.91%

存儲(chǔ)條件：Sealed storage, away from moisture and light, under nitrogen Powder -80°C 2 years -20°C 1 year *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light, under nitrogen)

運(yùn)輸條件：美國(guó)大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：Exendin-4 acetate (Exenatide acetate) 是由39個(gè)氨基酸組成的多肽。它是長(zhǎng)效的 glucagon-like peptide-1 受體激動(dòng)劑，IC50 值為 3.22 nM。

生物活性：Exendin-4 acetate (Exenatide acetate) 是一種由 39 個(gè)氨基酸組成的肽，是一種長(zhǎng)效 胰高血糖素樣 肽-1 受體激動(dòng)劑，具有 IC₅₀< /b> 為 3.22 nM。 IC50 和目標(biāo)：IC50：3.22 nM（胰高血糖素樣肽-1 受體）^[1] 體外： 在人臍靜脈內(nèi)皮細(xì)胞中, Exendin-4 以劑量依賴性方式顯著增加 NO 產(chǎn)生、內(nèi)皮 NO 合酶 (eNOS) 磷酸化和 GTP 環(huán)化水解酶 1 (GTPCH1) 水平^[2]。 Exendin-4 對(duì) MCF-7 乳腺癌細(xì)胞具有細(xì)胞毒性作用，48 小時(shí)時(shí)的 IC₅₀ 為 5 μM^[3]。 體內(nèi)ob/ob 小鼠的低劑量和高劑量 Exendin-4 治療均改善血清 ALT 并降低血糖，并計(jì)算HOMA 評(píng)分與對(duì)照相比。 Exendin-4 處理的 ob/ob 小鼠在研究期的最后 4 周內(nèi)凈重增加顯著減少^[4]。用 Exendin-4 治療的動(dòng)物比對(duì)照大鼠有更多的胰腺腺泡炎癥、更多的核固縮和體重顯著減輕。 Exendin-4 治療與大鼠中較低的瘦素水平以及較低的 HOMA 值相關(guān)^[5]。艾塞那肽引起大鼠胸主動(dòng)脈劑量依賴性舒張，這是通過 GLP-1 受體誘發(fā)的，主要由 H₂S 介導(dǎo)，但也受 NO 和 CO^[6]。

體外：在人臍靜脈內(nèi)皮細(xì)胞中，Exendin-4 以劑量依賴性方式顯著增加 NO 生成、內(nèi)皮 NO 合酶 (eNOS) 磷酸化和 GTP 環(huán)化水解酶 1 (GTPCH1) 水平[2]。Exendin-4 對(duì) MCF-7 乳腺癌細(xì)胞有細(xì)胞毒性作用，48 小時(shí) IC50 為 5 μM[3]。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

體內(nèi)：與對(duì)照組相比，低劑量和高劑量的 Exendin-4 治療 ob/ob 小鼠均能改善血清 ALT 水平、降低血糖水平，并計(jì)算出 HOMA 評(píng)分。Exendin-4 治療的 ob/ob 小鼠在研究期的最后 4 周內(nèi)凈體重增加明顯減少[4]。用 Exendin-4 治療的動(dòng)物胰腺腺泡炎癥更嚴(yán)重，細(xì)胞核固縮更多，體重明顯低于對(duì)照組大鼠。Exendin-4 治療與大鼠的瘦素水平降低以及 HOMA 值降低有關(guān)[5]。艾塞那肽可引起大鼠胸主動(dòng)脈劑量依賴性松弛，這種松弛通過 GLP-1 受體引起，主要由 H2S 介導(dǎo)，但也由 NO 和 CO 介導(dǎo)[6]。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

動(dòng)物實(shí)驗(yàn)：大鼠：20 只 Sprague-Dawley 雄性大鼠，其中 10 只接受艾塞那肽-4（10 μg/kg）治療，另 10 只作為對(duì)照。研究期為 75 天。取出血清和胰腺組織進(jìn)行生化和組織學(xué)研究。比較兩組的血糖、淀粉酶、脂肪酶和脂肪細(xì)胞因子[5]。小鼠：艾塞那肽-4 治療組在前 14 天內(nèi)每 24 小時(shí)接受 10 μg/kg 治療。此治療為誘導(dǎo)期。各對(duì)照小鼠（瘦鼠和肥胖/肥胖鼠）每 24 小時(shí)接受生理鹽水治療。14 天后，接受艾塞那肽-4 治療的小鼠隨機(jī)分為兩組：一組每 12 小時(shí)接受高劑量艾塞那肽-4（20 μg/kg）治療，而第二組繼續(xù)每 12 小時(shí)接受低劑量艾塞那肽-4（10 μg/kg）治療。對(duì)照組小鼠繼續(xù)每 12 小時(shí)接受一次生理鹽水注射。在 60 天的治療期內(nèi)，每天對(duì)小鼠進(jìn)行稱重[4]。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

Sequence：His-Gly-Glu-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Leu-Ser-Lys-Gln-Met-Glu-Glu-Glu-Ala-Val-Arg-Leu-Phe-Ile-Glu-Trp-Leu-Lys-Asn-Gly-Gly-Pro-Ser-Ser-Gly-Ala-Pro-Pro-Pro-Ser-NH2

熱銷產(chǎn)品：L-Ascorbic acid 2-phosphate (trisodium)  | Palmitoleic acid  | BW-723C86  | Lithocholic acid  | Lenvatinib (mesylate)  | Chlorogenic acid  | NDI-091143  | Azithromycin  | Cephaeline  | ITE

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻(xiàn)：

[1]. Doyle ME, et al. The importance of the nine-amino acid C-terminal sequence of exendin-4 for binding to the GLP-1 receptor and for biological activity. Regul Pept. 2003 Jul 15;114(2-3):153-8.
[2]. Wei R, et al. Exenatide exerts direct protective effects on endothelial cells through the AMPK/Akt/eNOS pathway in a GLP-1 receptor-dependent manner. Am J Physiol Endocrinol Metab. 2016 Jun 1;310(11):E947-57.
[3]. Fidan-YaylalI G, et al. Antidiabetic exendin-4 activates apoptotic pathway and inhibits growth of breast cancer cells. Tumour Biol. 2016 Feb;37(2):2647-53.
[4]. Ding X, et al. Exendin-4, a glucagon-like protein-1 (GLP-1) receptor agonist, reverses hepatic steatosis in ob/obmice. Hepatology. 2006 Jan;43(1):173-81.
[5]. Nachnani JS, et al. Biochemical and histological effects of exendin-4 (exenatide) on the rat pancreas. Diabetologia. 2010 Jan;53(1):153-9.
[6]. Sélley E, et al. Exenatide induces aortic vasodilation increasing hydrogen sulphide, carbon monoxide and nitric oxide production. Cardiovasc Diabetol. 2014 Apr 2;13:69.