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SB-218078

MCE 國際站：SB-218078

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-107407

CAS：135897-06-2

純度：98.3%

存儲條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 6 個月 -20°C 1 個月

運(yùn)輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：SB-218078 是一種有效的，選擇性，ATP 競爭性且細(xì)胞可滲透的檢查點(diǎn)激酶 1 (Chk1) 抑制劑，可抑制 cdc25C 的 Chk1 磷酸化，IC50 為 15 nM。SB-218078 對 Cdc2 (IC50 為 250 nM) 和 PKC (IC50 為 1000 nM) 的抑制作用較弱。SB-218078 通過 DNA 損傷和細(xì)胞周期停滯誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡。

生物活性：SB-218078 是一種有效、選擇性、ATP 競爭性和細(xì)胞滲透性檢查點(diǎn)激酶 1 (Chk1) 抑制劑，可抑制 cdc25C 的 Chk1 磷酸化，IC< 15 nM 的 sub>50。 SB-218078 不太有效地抑制 Cdc2（IC₅₀ 為 250 nM）和 PKC（IC ₅₀ 1000 納米）。 SB-218078 通過 DNA 損傷和細(xì)胞周期停滯引起細(xì)胞凋亡^[1][2][3]。 體外： SB-218078（2.5-5 μM；18 小時；HeLa 細(xì)胞）處理可消除由 γ 輻射或拓?fù)洚悩?gòu)酶 I 拓?fù)涮婵狄种埔鸬?G2 細(xì)胞周期停滯^[1].
SB-218078（500-625 μM；96小時；HeLa和HT-29細(xì)胞）處理顯著增加DNA損傷的細(xì)胞毒性^{[1]。 體內(nèi)： SB-218078（5 mg/kg；腹腔注射；16 小時；C57/Bl6 小鼠）處理可促進(jìn) γ-H2AX 的強(qiáng)烈增加和細(xì)胞凋亡整個淋巴瘤，而在 Myc 誘導(dǎo)的淋巴瘤小鼠模型中對健康脾臟沒有影響[2]。}

體外：SB-218078（2.5-5 μM；18 小時；HeLa 細(xì)胞）處理可消除由 γ 輻射或拓?fù)洚悩?gòu)酶 I 拓?fù)涮婵狄种埔鸬?G2 細(xì)胞周期停滯[1]。SB-218078（500-625 μM；96 小時；HeLa 和 HT-29 細(xì)胞）處理可顯著增加 DNA 損傷的細(xì)胞毒性 [1]。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

體內(nèi)：SB-218078（5 mg/kg；腹腔注射；16 小時；C57/Bl6 小鼠）治療可促進(jìn)整個淋巴瘤中 γ-H2AX 的強(qiáng)烈增加和細(xì)胞凋亡，而對 Myc 誘發(fā)的淋巴瘤小鼠模型中的健康脾臟沒有影響[2]。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：Chk1 15 nM (IC50) Cdc2 250 nM (IC50) PKC 1000 nM (IC50) Apoptosis

熱銷產(chǎn)品：Monensin sodium salt  | Scutellarin  | Ganciclovir  | Lorlatinib  | Tanshinone IIA  | Trilaciclib  | CTB  | Ramucirumab  | GB-88  | Ripretinib

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻(xiàn)：

[1]. Jackson JR, et al. An indolocarbazole inhibitor of human checkpoint kinase (Chk1) abrogates cell cycle arrest caused by DNA damage. Cancer Res. 2000 Feb 1;60(3):566-72.
[2]. Murga M, et al. Exploiting oncogene-induced replicative stress for the selective killing of Myc-driven tumors. Nat Struct Mol Biol. 2011 Nov 27;18(12):1331-1335.
[3]. Preet R, et al. Chk1 inhibitor synergizes quinacrine mediated apoptosis in breast cancer cells by compromising the base excision repair cascade. Biochem Pharmacol. 2016 Apr 1;105:23-33.