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IRAK4-IN-1

MCE 國(guó)際站：IRAK4-IN-1

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號(hào)：HY-101922

CAS：1820787-94-7

純度：99.88%

存儲(chǔ)條件：Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 2 years -20°C 1 year

運(yùn)輸條件：美國(guó)大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：IRAK4-IN-1 是白細(xì)胞介素-1 受體相關(guān)激酶 4 (IRAK4) 抑制劑，IC50 為 7 nM。

生物活性：IRAK4-IN-1 是一種白細(xì)胞介素 1 受體相關(guān)激酶 4 (IRAK4) 抑制劑，IC₅₀ 為 7 nM。 IC50 和目標(biāo)：IC50：7 nM (IRAK4)^[1] 體外： IRAK4-IN-1 的體外代謝穩(wěn)定性曲線(化合物 23) 經(jīng)測(cè)定，大鼠全血 (RWB) ^[1] 的 EC₅₀ 為 2300 nM。 體內(nèi)IRAK4-IN-1（化合物 23）的口服藥代動(dòng)力學(xué)研究表明它具有 73% 的高生物利用度和低血漿清除率（Clp=22 mL/min /kg) 導(dǎo)致合理的半衰期為 1.3 小時(shí)^[1]。

體外：測(cè)量了 IRAK4-IN-1（化合物 23）的體外代謝穩(wěn)定性概況，大鼠全血（RWB）的 EC50 為 2300 nM [1]。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

體內(nèi)：IRAK4-IN-1（化合物 23）的口服藥代動(dòng)力學(xué)研究表明，其生物利用度高達(dá) 73%，血漿清除率低（Clp=22 mL/min/kg），半衰期合理，為 1.3 小時(shí)[1]。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

動(dòng)物實(shí)驗(yàn)：在 TLR 驅(qū)動(dòng)的體內(nèi)模型中，雌性 Lewis 大鼠在用 Resiquimod、R848（5 mg/kg，IP）刺激前 1 小時(shí)接受載體或 IRAK4-IN-1（化合物 23；3、10、30 和 100 mg/kg；口服）給藥。在 R848 刺激后 1.5 小時(shí)，從動(dòng)物身上采集血液樣本并測(cè)量細(xì)胞因子水平。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

熱銷產(chǎn)品：Cetirizine (dihydrochloride)  | Rutin (hydrate)  | Enfuvirtide  | A 1120  | Anhydroleucovorin  | Vedolizumab (anti-α4β7-integrin)  | Paltusotine  | Polymyxin B  | Histone H2A.X Antibody  | Mosapride (citrate)

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻(xiàn)：

[1]. Smith GF, et al. Identification of quinazoline based inhibitors of IRAK4 for the treatment of inflammation. Bioorg Med Chem Lett. 2017 Jun 15;27(12):2721-2726.