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Tanshinone IIA sulfonate

MCE 國際站：Tanshinone IIA sulfonate sodium

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-N1370

CAS：69659-80-9

中文名稱：丹參酮IIA磺酸鹽

Synonyms：丹參酮IIA磺酸鹽; Sodium Tanshinone IIA sulfonate; Tanshinone IIA sodium sulfonate

純度：99.77%

存儲條件：4°C, sealed storage, away from moisture *該產品在溶液狀態(tài)不穩(wěn)定，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，即刻使用。

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：Tanshinone IIA sulfonate sodium 是 tanshinone IIA 的衍生物，為 SOCE 的抑制劑，用于心血管疾病的研究。

生物活性：Tanshinone IIA sulfonate (sodium) 是 tanshinone IIA 的衍生物，可作為鈣庫操縱的 Ca²⁺ 進入 (SOCE) 的抑制劑，用于治療心血管疾病。 體外 Sodium Tanshinone IIA sulfonate (12.5 μM) 抑制大鼠 PASMC 和遠端肺動脈中缺氧誘導的 PKG 和 PPAR-γ 下調。 Sodium Tanshinone IIA sulfonate 對缺氧 PASMC 中 TRPC1 和 TRPC6 表達的抑制作用可以通過特異性敲低 PKG 或 PPAR-γ 來阻止。 Sodium Tanshinone IIA sulfonate 對低氧 PASMC 中基礎鈣濃度和 SOCE 的抑制作用可以通過特異性敲低 PKG 或 PPAR-γ 來逆轉。 PKG-PPAR-γ信號軸參與丹參酮IIA磺酸鈉對缺氧PASMCs增殖的抑制作用。 PPAR-γ 激動劑促進丹參酮 IIA 磺酸鈉對缺氧 PASMCs^[2] 基礎[Ca²⁺]i 和 SOCE 的保護作用。 Sodium tanshinone IIA sulfonate 通過 HLM 和 CYP3A4 亞型以劑量依賴的方式抑制 CYP3A4 的活性。 STS 的 K_M 和 Vmax 值分別為 54.8±14.6 μM 和 0.9±0.1 nmol/mg 蛋白質/分鐘，對于 HLMs 和 7.5±1.4 μM 和 6.8±0.3 nmol/nmol P450/分鐘，分別為 CYP3A4。 CYP1A2、CYP2A6、CYP2C9、CYP2D6、CYP2E1 和 CYP2C19 對 STS 的代謝影響很小或沒有影響^[3]。 Sodium Tanshinone IIA sulfonate 在 HLM 和 CYP3A4 亞型中以劑量依賴性方式抑制 CYP3A4 的活性。 Sodium Tanshinone IIA sulfonate 在體外主要抑制 CYP3A4 的活性，Sodium Tanshinone IIA sulfonate 有可能與其他 CYP3A4 底物發(fā)生藥物相互作用^[4]。 In Vivo：丹參酮 IIA 磺酸鈉（10 mg/kg、20 mg/kg）和多奈哌齊縮短逃逸潛伏期，增加平臺原始位置的穿越次數(shù)，并且增加在目標象限中花費的時間。 Sodium Tanshinone IIA sulfonate 降低乙酰膽堿酯酶 (AChE) 的活性并增加 SCOP 處理小鼠海馬和皮質中膽堿乙酰轉移酶 (ChAT) 的活性。 Sodium Tanshinone IIA sulfonate 可增加超氧化物歧化酶 (SOD) 的活性，并降低海馬體和皮層中丙二醛 (MDA) 和活性氧 (ROS) 的水平^[1]。 Sodium Tanshinone IIA sulfonate prevention (30 mg/kg/day) 減輕慢性缺氧 PH 大鼠模型中缺氧引起的特征性變化^[2]。 Sodium Tanshinone IIA sulfonate（20、10 和 5 mg/kg，ip）有效防止大鼠腹膜粘連而不影響吻合口愈合。與粘連模型組相比，丹參酮ⅡA磺酸鈉處理組顯示缺血組織腹腔灌洗液tPA活性和tPA/PAI-1比值升高，缺血組織TGF-β1和膠原蛋白I表達增加^{[ 5]}。

體外：丹參酮ⅡA磺酸鈉(12.5 μM)可抑制缺氧誘導的大鼠PASMCs和遠端肺動脈中PKG和PPAR-γ的下調。丹參酮ⅡA磺酸鈉對缺氧PASMCs中TRPC1和TRPC6表達的抑制作用可通過特異性敲低PKG或PPAR-γ來預防。丹參酮ⅡA磺酸鈉對缺氧PASMCs中基礎鈣濃度和SOCE的抑制作用可通過特異性敲低PKG或PPAR-γ來逆轉。PKG-PPAR-γ信號軸參與了丹參酮ⅡA磺酸鈉對缺氧PASMCs增殖的抑制作用。 PPAR-γ 激動劑促進丹參酮 IIA 磺酸鈉對缺氧 PASMCs 中基礎 [Ca2+]i 和 SOCE 的保護作用[2]。丹參酮 IIA 磺酸鈉通過 HLM 和 CYP3A4 同工酶以劑量依賴性方式抑制 CYP3A4 的活性。對于 HLM，STS 的 KM 和 Vmax 值分別為 54.8±14.6 µM 和 0.9±0.1 nmol/mg 蛋白/分鐘，對于 CYP3A4，STS 的 KM 和 Vmax 值分別為 7.5±1.4 µM 和 6.8±0.3 nmol/nmol P450/分鐘。CYP1A2、CYP2A6、CYP2C9、CYP2D6、CYP2E1 和 CYP2C19 對 STS 代謝的影響很小或沒有影響[3]。丹參酮IIA磺酸鈉以劑量依賴性方式抑制HLM和CYP3A4異構體中的CYP3A4活性。丹參酮IIA磺酸鈉主要在體外抑制CYP3A4活性，并且丹參酮IIA磺酸鈉有可能與其他CYP3A4底物發(fā)生藥物相互作用[4]。MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

體內：丹參酮ⅡA磺酸鈉(10mg/kg、20mg/kg)與多奈哌齊聯(lián)合用藥可縮短逃逸潛伏期，增加穿越平臺原位次數(shù)，增加在目標象限停留時間。丹參酮ⅡA磺酸鈉可降低SCOP治療小鼠海馬和皮質中乙酰膽堿酯酶(AChE)活性，增加膽堿乙酰轉移酶(ChAT)活性。丹參酮ⅡA磺酸鈉可增加海馬和皮質中超氧化物歧化酶(SOD)活性，降低丙二醛(MDA)和活性氧(ROS)水平[1]。丹參酮ⅡA磺酸鈉預防(30mg/kg/天)可減輕慢性缺氧PH大鼠模型中缺氧誘導的特征性變化[2]。丹參酮ⅡA磺酸鈉（20、10、5 mg/kg，ip）能有效預防大鼠腹膜粘連，且不影響吻合口愈合。與粘連模型組相比，丹參酮ⅡA磺酸鈉治療組缺血組織腹腔灌洗液tPA活性和tPA/PAI-1比值升高，TGF-β1和I型膠原表達降低[5]。MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。

動物實驗：雄性昆明小鼠（KM，體重35～40 g）飼養(yǎng)在標準實驗室條件下，自由飲水和進食。將小鼠隨機分為5組：對照組（CON，0.9%生理鹽水，n=10）、東莨菪堿組（SCOP，n=10）、低劑量丹參酮IIA磺酸鈉組（丹參酮IIA磺酸鈉L，SCOP 3 mg/kg+丹參酮IIA磺酸鈉10 mg/kg，n=10）、高劑量丹參酮IIA磺酸鈉組（丹參酮IIA磺酸鈉H，SCOP 3 mg/kg+丹參酮IIA磺酸鈉20 mg/kg，n=10）和多奈哌齊組（DON，SCOP 3 mg/kg+ARI 3 mg/kg，n=10）。小鼠分別用生理鹽水、丹參酮ⅡA磺酸鈉、多奈哌齊灌胃，每天1次，連續(xù)2周。第8天開始注射SCOP，連續(xù)1周（腹腔注射，IP）。SCOP在Morris水迷宮測試前0.5小時注射。雄性Sprague-Dawley大鼠（200～250g）按隨機數(shù)字表法隨機分為4組：1）常氧對照組，2）常氧+丹參酮ⅡA磺酸鈉組，3）缺氧對照組，4）缺氧+丹參酮ⅡA磺酸鈉組。第1、2組置于常氧環(huán)境中，第3、4組置于常壓缺氧艙中，如文獻所述，氧濃度維持在10±1％，持續(xù)缺氧21天。第2、4組從缺氧第一天開始分別腹腔注射30mg/kg丹參酮ⅡA磺酸鹽；第1、3組則注射相同劑量的生理鹽水。MCE尚未獨立證實這些方法的準確性，僅供參考。

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參考文獻：

[1]. Xu QQ, et al. Sodium Tanshinone IIA Sulfonate Attenuates Scopolamine-Induced Cognitive Dysfunctions via Improving Cholinergic System. Biomed Res Int. 2016;2016:9852536
[2]. Jiang Q, et al. Sodium tanshinone IIA sulfonate inhibits hypoxia-induced enhancement of SOCE in pulmonary arterial smooth muscle cells via the PKG-PPAR-γ signaling axis. Am J Physiol Cell Physiol. 2016 Jul 1;311(1):C136-49.
[3]. Ouyang DS, et al. Kinetics of cytochrome P450 enzymes for metabolism of sodium tanshinone IIA sulfonate in vitro. Chin Med. 2016 Mar 22;11:11.
[4]. Chen D, et al. Sodium tanshinone IIA sulfonate and its interactions with human CYP450s. Xenobiotica. 2016 Dec;46(12):1085-1092. Epub 2016 Mar 2.
[5]. Lin S, et al. [Sodium tanshinone IIA sulfonate prevents postoperative peritoneal adhesions in rats by enhancing the activity of the peritoneal fibrinolytic system]. Nan Fang Yi Ke Da Xue Xue Bao. 2016 Feb;36(2):260-4.