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L002

MCE 國際站：L002

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-100671

CAS：321695-57-2

純度：99.44%

存儲條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

運(yùn)輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：L002 是一種有效的，細(xì)胞可滲透的，可逆的和特定的乙酰轉(zhuǎn)移酶 p300(KAT3B) 抑制劑，IC50 為 1.98 μM。 L002 結(jié)合乙酰輔酶 A 口袋并競爭性抑制 FATp300 催化結(jié)構(gòu)域，阻斷組蛋白乙?；?p53 乙酰化，且抑制 STAT3 激活。L002 有潛力用于高血壓引起的心臟肥大和纖維化的研究。

生物活性：L002 是一種有效的、細(xì)胞可滲透的、可逆的和特異性的乙酰轉(zhuǎn)移酶 p300 (KAT3B) 抑制劑，IC₅₀ 為 1.98 μM ^[1]。 L002 結(jié)合乙酰輔酶 A 口袋并競爭性抑制 FATp300 催化結(jié)構(gòu)域，阻斷組蛋白乙?；?p53 乙?；⒁种?STAT3 激活^[2]。 L002具有治療高血壓引起的心肌肥厚和纖維化的潛力^[3]。 IC50 和目標(biāo)：IC50：1.98 uM (KAT3B)； 35 μM（PCAF）； 34 μM (GCN5)^[1]；STAT3； p53^[2] 體外： L002 對 PCAF 和 GCN5 也有弱抑制作用（IC₅₀s =分別為 35 和 34 μM）并且對一組額外的乙酰轉(zhuǎn)移酶、脫乙酰酶和甲基轉(zhuǎn)移酶具有特異性 p300^[1]。 體內(nèi)： L002（腹膜內(nèi)注射；20μg/gm 體重；每 3 天一次；2 周）通過治療小鼠后逆轉(zhuǎn)高血壓引起的心臟肥大和纖維化顯著誘導(dǎo)高血壓兩周。與未治療的高血壓小鼠相比，它還降低了心肌中血管周圍和間質(zhì)膠原蛋白的水平^[3]。

體外：L002 對 PCAF 和 GCN5 也有微弱的抑制作用 (IC50=35 和 34 μM) 并且對一組額外的乙酰轉(zhuǎn)移酶、脫乙酰酶和甲基轉(zhuǎn)移酶的 p300 具有特異性[1]。 MCE尚未獨(dú)立證實這些方法的準(zhǔn)確性。僅供參考。

體內(nèi)：L002（腹膜內(nèi)注射；20 μg/gm 體重；每 3 天；2 周）對誘發(fā)高血壓兩周后的小鼠進(jìn)行治療，可顯著逆轉(zhuǎn)高血壓誘發(fā)的心臟肥大和纖維化。與未治療的高血壓小鼠相比，它還能降低心肌血管周圍和間質(zhì)膠原的水平[3]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

IC50 & Target：CBP/p300

熱銷產(chǎn)品：LB-100  | Flavin adenine dinucleotide (disodium salt)  | Ivacaftor  | Cinnamic acid  | Danavorexton  | Alternariol  | Baclofen  | CAY10594  | Tetracosactide  | PF-8380

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻(xiàn)：

[1]. Rai R, et al. A novel acetyltransferase p300 inhibitor ameliorates hypertension-associated cardio-renal fibrosis. Epigenetics. 2017;12(11):1004-1013.
[2]. Sun XJ, et al. The Role of Histone Acetyltransferases in Normal and Malignant Hematopoiesis. Front Oncol. 2015 May 26;5:108.
[3]. Rai R, et al. Acetyltransferase p300 inhibitor reverses hypertension-induced cardiac fibrosis.J Cell Mol Med. 2019 Apr;23(4):3026-3031.