MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報(bào)，我們不為任何個(gè)人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)。

PBOX 6

MCE 國(guó)際站：PBOX 6

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號(hào)：HY-U00446

CAS：290814-68-5

純度：99.68%

存儲(chǔ)條件：Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month

運(yùn)輸條件：美國(guó)大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：PBOX 6 是一種 pyrrolo-1,5-benzoxazepine (PBOX) 化合物，可作為微管解聚劑和促凋亡劑起作用。

生物活性：PBOX 6 是一種 pyrrolo-1,5-benzoxazepine (PBOX) 化合物，可作為微管解聚劑和細(xì)胞凋亡劑。 IC50 和目標(biāo)：細(xì)胞凋亡^[1]，微管^[3] 體外： PBOX 6 是一種有效的細(xì)胞凋亡PBOX，但不會(huì)在大鼠 R2C Leydig 細(xì)胞系中引起一般毒性作用。 PBOX 6 (0-25 μM, 16 h) 導(dǎo)致劑量和時(shí)間依賴(lài)性細(xì)胞凋亡誘導(dǎo)，并在 10 μM 時(shí)在 HL-60 細(xì)胞中引起 DNA 片段化。 PBOX 6 (10 μM) 通過(guò)激活 HL-60 細(xì)胞中的 caspase 3 樣蛋白酶誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡。 PBOX 6 (10 μM) 誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡并在胞質(zhì)溶膠中積累細(xì)胞色素，但這種作用不是由氧化應(yīng)激引發(fā)的，并且獨(dú)立于外周型苯二氮卓受體 (PBR) 和 NF-κB^[1] 。 PBOX 6 (25 μM) 通過(guò)激活 caspase-7^[2] 誘導(dǎo) MCF-7 細(xì)胞凋亡。在 K562 細(xì)胞中，PBOX 6 (10 μM) 誘導(dǎo) cypA 從細(xì)胞核重新分布到細(xì)胞的胞質(zhì)溶膠中。 PBOX 6 (10 μM) 通過(guò) JNK 依賴(lài)性方式誘導(dǎo) cypA 和 pin1 的核質(zhì)再分布，也依賴(lài)于胰蛋白酶樣絲氨酸蛋白酶的上游激活，并且這種作用與 K562 細(xì)胞中的 G2/M 停滯相關(guān)^{[3 ]}。

體外：PBOX 6 是一種強(qiáng)效的凋亡 PBOX，但不會(huì)對(duì)大鼠 R2C Leydig 細(xì)胞系產(chǎn)生一般毒性作用。PBOX 6（0-25 μM，16 小時(shí)）會(huì)導(dǎo)致劑量和時(shí)間依賴(lài)性的細(xì)胞凋亡，并且在 HL-60 細(xì)胞中 10 μM 時(shí)也會(huì)導(dǎo)致 DNA 碎片化。PBOX 6（10 μM）通過(guò)激活 HL-60 細(xì)胞中的 caspase 3 樣蛋白酶來(lái)誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡。PBOX 6（10 μM）誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡并引起細(xì)胞色素 c 在細(xì)胞溶膠中的積累，但這種作用不是由氧化應(yīng)激引起的，并且與外周型苯二氮卓受體 (PBR) 和 NF-κB[1] 無(wú)關(guān)。PBOX 6（25 μM）通過(guò)激活 caspase-7[2] 誘導(dǎo) MCF-7 細(xì)胞凋亡。 PBOX 6 (10 μM) 誘導(dǎo) K562 細(xì)胞中 cypA 從細(xì)胞核重新分布到細(xì)胞質(zhì)中。PBOX 6 (10 μM) 通過(guò) JNK 依賴(lài)的方式誘導(dǎo) cypA 和 pin1 在細(xì)胞核和細(xì)胞質(zhì)中的重新分布，同時(shí)也依賴(lài)于上游胰蛋白酶樣絲氨酸蛋白酶的激活，這種效應(yīng)與 K562 細(xì)胞中的 G2/M 停滯相關(guān)[3]。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)：細(xì)胞接種密度為 3 × 105 細(xì)胞/mL，用所示化合物（包括 PBOX 6）處理后，將等分試樣（100 μL）離心到預(yù)涂有聚（l-賴(lài)氨酸）的玻璃載玻片上。然后用 RapiDiff 試劑盒（伊紅/亞甲藍(lán)）染色。通過(guò)在光學(xué)顯微鏡下計(jì)數(shù) 300 個(gè)細(xì)胞來(lái)確定細(xì)胞凋亡和壞死的程度。每張載玻片至少計(jì)數(shù)三個(gè)視野，平均每個(gè)視野 100 個(gè)細(xì)胞，并確定細(xì)胞凋亡和壞死的百分比。凋亡細(xì)胞的特征是細(xì)胞收縮、膜起泡、核凝聚和碎裂，而壞死細(xì)胞的特征是細(xì)胞腫脹和細(xì)胞膜丟失[1]。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

熱銷(xiāo)產(chǎn)品：Doxorubicin (hydrochloride)  | Trastuzumab  | Bleomycin (sulfate)  | Bleomycin (hydrochloride)  | Bevacizumab  | Puromycin (dihydrochloride)  | Trastuzumab deruxtecan  | Ionomycin  | Chloroquine  | Cisplatin

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻(xiàn)：

[1]. Zisterer DM, et al. Pyrrolo-1,5-benzoxazepines induce apoptosis in HL-60, Jurkat, and Hut-78 cells: a new class of apoptotic agents. J Pharmacol Exp Ther. 2000 Apr;293(1):48-59.
[2]. Mc Gee MM, et al. Caspase-3 is not essential for DNA fragmentation in MCF-7 cells during apoptosis induced by the pyrrolo-1,5-benzoxazepine, PBOX-6. FEBS Lett. 2002 Mar 27;515(1-3):66-70.
[3]. Bane FT, et al. The microtubule-targeting agents, PBOX-6 [pyrrolobenzoxazepine 7-[(dimethylcarbamoyl)oxy]-6-(2-naphthyl)pyrrolo-[2,1-d] (1,5)-benzoxazepine] and paclitaxel, induce nucleocytoplasmic redistribution of the peptidyl-prolyl isomerases, cycloph