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FTI-2153

MCE 國(guó)際站：FTI-2153 TFA

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號(hào)：HY-123242A

CAS：2820151-01-5

純度：99.11%

存儲(chǔ)條件：-20°C, stored under nitrogen *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen)

運(yùn)輸條件：美國(guó)大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：FTI-2153 TFA 是一種有效、高度選擇性的法尼基轉(zhuǎn)移酶 farnesyltransferase (FTase) 抑制劑，IC50 為 1.4 nM。FTI-2153 TFA 有效抑制 H-Ras 蛋白的加工修飾，IC50 值為 10 nM，是對(duì)其抑制活性是對(duì) Rap1A 蛋白加工的 3000 多倍。

生物活性：FTI-2153 TFA 是一種有效且高度選擇性的 法尼基轉(zhuǎn)移酶 (FTase) 抑制劑，IC₅₀ 為 1.4 nM。 FTI-2153 TFA 在阻斷 H-Ras 方面的效力（IC₅₀，10 nM）是 Rap1A 處理的 >3000 倍?？拱┗钚?sup>[1]。 體外 FTI-2153 在兩種人肺癌細(xì)胞系中抑制有絲分裂期間雙極紡錘體的形成，與轉(zhuǎn)化和 Ras 和 p53 突變狀態(tài)無關(guān)^{[2]< /sup>.
FTI-2153 增加轉(zhuǎn)化和未轉(zhuǎn)化細(xì)胞中具有環(huán)狀 DNA 形態(tài)的前期細(xì)胞的百分比[2].
FTI-2153 (15 μM) 分別抑制 T-24 和 Calu-1 細(xì)胞生長(zhǎng) 38% 和 36%。 NIH3T3、HFF 和 HT-1080 的敏感性較低，抑制率分別僅為 8%、8% 和 13%。 A-549 和 OVCAR3 細(xì)胞生長(zhǎng)分別被抑制 25% 和 22%。因此，即使 T-24 和 Calu-1 細(xì)胞對(duì) FTI-2153 細(xì)胞生長(zhǎng)抑制同等敏感，F(xiàn)TI-2153 僅在 Calu-1 細(xì)胞中抑制雙極紡錘體形成。 HFF 和 NIH3T3 細(xì)胞均對(duì) FTI2153 生長(zhǎng)抑制具有抗性，但只有 NIH3T3 細(xì)胞對(duì) FTI-2153 對(duì)雙極紡錘體形成的抑制具有抗性[2]。}

體外：FTI-2153 抑制兩種人類肺癌細(xì)胞系中有絲分裂期間雙極紡錘體的形成，與轉(zhuǎn)化和 Ras 及 p53 突變狀態(tài)無關(guān)[2]。FTI-2153 增加了轉(zhuǎn)化和非轉(zhuǎn)化細(xì)胞中具有環(huán)狀 DNA 形態(tài)的前中期細(xì)胞的百分比[2]。FTI-2153 (15 μM) 分別抑制 T-24 和 Calu-1 細(xì)胞生長(zhǎng) 38% 和 36%。NIH3T3、HFF 和 HT-1080 敏感性較低，分別僅抑制 8%、8% 和 13%。A-549 和 OVCAR3 細(xì)胞生長(zhǎng)分別被抑制 25% 和 22%。因此，盡管 T-24 和 Calu-1 細(xì)胞對(duì) FTI-2153 細(xì)胞生長(zhǎng)抑制的敏感性相同，但 FTI-2153 僅在 Calu-1 細(xì)胞中抑制雙極紡錘體的形成。 HFF 和 NIH3T3 細(xì)胞均對(duì) FTI2153 生長(zhǎng)抑制有抵抗力，但只有 NIH3T3 細(xì)胞對(duì) FTI-2153 抑制雙極紡錘體形成有抵抗力[2]。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

熱銷產(chǎn)品：Tirzepatide  | Hoechst 33342  | Acetaminophen  | Spermidine  | ISRIB (trans-isomer)  | Iptacopan (hydrochloride)  | 6-Diazo-5-oxo-L-nor-Leucine  | NAI-N3  | PNU-159682  | Abatacept

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參考文獻(xiàn)：

[1]. Sun J, et al. Antitumor efficacy of a novel class of non-thiol-containing peptidomimetic inhibitors of farnesyltransferase and geranylgeranyltransferase I: combination therapy with the cytotoxic agents cisplatin, Taxol, and gemcitabine. Cancer Res. 1999 Oct 1;59(19):4919-26.
[2]. N C Crespo, et al. The farnesyltransferase inhibitor, FTI-2153, inhibits bipolar spindle formation during mitosis independently of transformation and Ras and p53 mutation status. Cell Death Differ. 2002 Jul;9(7):702-9.