MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報(bào)，我們不為任何個(gè)人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)。

bpV(phen)

MCE 國際站：bpV(phen) trihydrate

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-122818

CAS：171202-16-7

純度：≥98.0%

存儲(chǔ)條件：4°C, sealed storage, away from moisture *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

運(yùn)輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：bpV(phen) trihydrate，一種胰島素模擬物，是一種有效的蛋白酪氨酸磷酸酶 (PTP) 和 PTEN 抑制劑，對 PTEN，PTP-β 和 PTP-1B 的 IC50 為 38 nM，343 nM 和 920 nM。bpV(phen) trihydrate 在體外抑制原生動(dòng)物寄生蟲利什曼原蟲的增殖。bpV(phen) trihydrate 強(qiáng)烈誘導(dǎo)大量趨化因子和促炎性細(xì)胞因子的分泌，并激活 Th1 型途徑 (IL-12，IFNγ)。bpV(phen) trihydrate 還可以誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡 (apoptosis)，并具有抗血管生成和抗腫瘤活性。

生物活性：bpV(phen) trihydrate 是一種胰島素模擬劑，是一種有效的蛋白酪氨酸磷酸酶 (PTP) 和 PTEN 抑制劑，IC 為 ₅₀ PTEN、PTP-β 和 PTP-1B 分別為 38 nM、343 nM 和 920 nM。 bpV(phen) 三水合物在體外抑制原生動(dòng)物寄生蟲利什曼原蟲的增殖。 bpV(phen) trihydrate 強(qiáng)烈誘導(dǎo)大量趨化因子和促炎細(xì)胞因子的分泌，并激活 Th1 型 通路（IL-12、IFNγ）。 bpV(phen) 三水合物還可以誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡，并具有抗血管生成和抗腫瘤活性^{[1][2][3][4][5]}。 IC50 和目標(biāo)：IC50：38 nM (PTEN)、343 nM (PTP-β) 和 920 nM (PTP-1B)^[3]
寄生蟲利什曼原蟲 ^[2]
細(xì)胞凋亡^[1] 體外： bpV(phen) (5 μM; 24.5 小時(shí)；H9c2 細(xì)胞）處理導(dǎo)致 H/R 損傷的 H9c2 細(xì)胞進(jìn)一步降低細(xì)胞活力^[1]。
bpV(phen)（5 μM；24.5 小時(shí)；H9c2 細(xì)胞) treatment increases the apoptosis of H/R-injured H9c2 cells^[1].
bpV(phen) (5 μM; 24.5 hours; H9c2 cells) treatment 顯著促進(jìn)細(xì)胞質(zhì)細(xì)胞色素的積累H/R 損傷的 H9c2 細(xì)胞中的 C^[1].
刺激 bpV(phen) 后，PTEN 誘導(dǎo)的推定激酶蛋白 1 (PINK1)/Parkin 介導(dǎo)的線粒體自噬受到抑制< sup>[1].
bpV(phen) 是胰島素受體酪氨酸激酶過度磷酸化和激活后的胰島素模擬劑^[4]。 體內(nèi)： bpV(phen)（5 mg/kg；腹膜內(nèi)注射；每天；持續(xù) 38 天；雄性 BALB/c 裸 (nu/nu) 無胸腺小鼠）治療導(dǎo)致平均腫瘤體積顯著減小^[1]。

體外：bpV (phen) (5 μM；24.5 小時(shí)；H9c2 細(xì)胞) 處理導(dǎo)致 H/R 損傷的 H9c2 細(xì)胞的細(xì)胞活力進(jìn)一步降低[1]。 bpV (phen) (5 μM；24.5 小時(shí)；H9c2 細(xì)胞) 處理增加 H/R 損傷的 H9c2 細(xì)胞的凋亡[1]。 bpV (phen) (5 μM；24.5 小時(shí)；H9c2 細(xì)胞) 處理顯著促進(jìn) H/R 損傷的 H9c2 細(xì)胞中細(xì)胞質(zhì)細(xì)胞色素 C 的積累[1]。用 bpV (phen) 刺激后，PTEN 誘導(dǎo)的推定激酶蛋白 1 (PINK1)/Parkin 介導(dǎo)的線粒體自噬受到抑制[1]。bpV (phen) 是胰島素受體酪氨酸激酶過度磷酸化和激活后的胰島素模擬劑[4]。 MCE尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。僅供參考。

體內(nèi)：bpV (phen) (5 mg/kg；腹膜內(nèi)注射；每天；持續(xù) 38 天；雄性 BALB/c 裸 (nu/nu) 無胸腺小鼠) 處理導(dǎo)致平均腫瘤體積顯著減小[1]。 MCE尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。僅供參考。

IC50 & Target：Leishmania

熱銷產(chǎn)品：2'-Deoxycytidine  | Isocitric acid  | DOTA-GA(tBu)4  | Acitretin  | PD-1/PD-L1-IN-29  | Z-Nle-Lys-Arg-AMC (acetate)  | Bafetinib  | OTSSP167  | L-Thyroxine (sodium salt pentahydrate)  | Ticlopidine

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻(xiàn)：

[1]. Tang W, et al. PTEN-mediated mitophagy and APE1 overexpression protects against cardiac hypoxia/reoxygenation injury. In Vitro Cell Dev Biol Anim. 2019 Oct;55(9):741-748.
[2]. Caron D, et al. Protein tyrosine phosphatase inhibition induces anti-tumor activity: evidence of Cdk2/p27 kip1 and Cdk2/SHP-1 complex formation in human ovarian cancer cells. Cancer Lett. 2008 Apr 18;262(2):265-75.
[3]. Schmid AC, et al. Bisperoxovanadium compounds are potent PTEN inhibitors. FEBS Lett. 2004 May 21;566(1-3):35-8.
[4]. Band CJ, et al. Early signaling events triggered by peroxovanadium [bpV(phen)] are insulin receptor kinase (IRK)-dependent: specificity of inhibition of IRK-associated protein tyrosine phosphatase(s) by bpV(phen). Mol Endocrinol. 1997 Dec;11(13):1899-910.
[5]. Chen Q, et al. Potassium Bisperoxo(1,10-phenanthroline)oxovanadate (bpV(phen)) Induces Apoptosis and Pyroptosis and Disrupts the P62-HDAC6 Protein Interaction to Suppress the Acetylated Microtubule-dependent Degradation of Autophagosomes. J Biol Chem. 2015 Oct 23;290(43):26051-8.