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Gentiopicroside

MCE 國際站：Gentiopicroside

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號(hào)：HY-N0494

CAS：20831-76-9

中文名稱：龍膽苦苷；龍膽苦甙

Synonyms：龍膽苦苷; Gentiopicrin

純度：99.83%

存儲(chǔ)條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 6 個(gè)月 -20°C 1 個(gè)月

運(yùn)輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：Gentiopicroside 是一種天然的環(huán)烯醚萜苷，能夠抑制 P450 的活性，對(duì) CYP2A6 的 IC50 和 Ki 值分別為 61 µM 和 22.8 µM；Gentiopicroside 具有抗炎和抗氧化活性。

生物活性：Gentiopicroside 是一種天然存在的環(huán)烯醚萜苷，可抑制 P450 活性，對(duì) CYP2A6 的 IC₅₀ 和 K_i 分別為 61 μM 和 22.8 μM；龍膽苦苷具有抗炎和抗氧化作用。 IC50 和目標(biāo)：IC50：61 μM (CYP2A6)^[1]
Ki：22.8 μM (CYP2A6)^[1] 體外: Gentiopicroside 抑制 P450 活性，對(duì) CYP2A6 的 IC₅₀ 和 K_i 分別為 61 μM 和 8.12 μM，也輕微抑制 CYP2E1 活性IC₅₀ 為 1.6 mM，但對(duì) CYP1A2 和 CYP3A4^[1] 沒有抑制作用。 Gentiopicroside（12.5、25 和 50μM）以劑量依賴性方式抑制 RANKL 誘導(dǎo)的小鼠骨髓巨噬細(xì)胞（BMM）破骨細(xì)胞形成，阻斷破骨細(xì)胞相關(guān)蛋白的表達(dá)，阻止核因子-κB 配體的受體激活劑（ RANKL)-觸發(fā)的 JNK 和 NF-κB 激活。 Gentiopicroside (50?μM) 還抑制 RANKL 誘導(dǎo)的骨吸收^[3]。 體內(nèi)龍膽苦苷（20、40 和 80 mg/kg，口服）顯著降低小鼠的胃潰瘍指數(shù)。 Gentiopicroside（20、40 和 80 mg/kg）也明顯降低 HSP-70、TNF-α、IL-6、MDA 的水平，并增加 GSH 水平和 SOD 活性。此外，Gentiopicroside 可使小鼠的 EGF 和 VEGF 水平正?；?sup>[2]。

體外：龍膽苦苷抑制 P450 活性，對(duì) CYP2A6 的 IC50 和 Ki 分別為 61 µM 和 8.12 µM，也輕微抑制 CYP2E1 活性，IC50 為 1.6 mM，但對(duì) CYP1A2 和 CYP3A4 沒有抑制作用[1]。龍膽苦苷 (12.5、25 和 50 μM) 以劑量依賴性方式抑制小鼠骨髓巨噬細(xì)胞 (BMM) 中 RANKL 誘導(dǎo)的破骨細(xì)胞形成，阻斷破骨細(xì)胞相關(guān)蛋白的表達(dá)，阻止核因子-κB 受體激活劑配體 (RANKL) 觸發(fā)的 JNK 和 NF-κB 活化。龍膽苦苷 (50 μM) 也抑制 RANKL 誘導(dǎo)的骨吸收[3]。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

體內(nèi)：龍膽苦苷（20、40 和 80 mg/kg，口服）可顯著降低小鼠胃潰瘍指數(shù)。龍膽苦苷（20、40 和 80 mg/kg）也明顯降低 HSP-70、TNF-α、IL-6、MDA 水平，并增加 GSH 水平和 SOD 活性。此外，龍膽苦苷可使小鼠的 EGF 和 VEGF 水平正?；痆2]。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

動(dòng)物實(shí)驗(yàn)：小鼠[2] 將小鼠隨機(jī)分為6組，每組10只，每天灌胃一次，連續(xù)3天。正常對(duì)照組和乙醇對(duì)照組（陰性對(duì)照）小鼠灌胃2.5 mL/kg生理鹽水；西咪替丁對(duì)照組（陽性對(duì)照）小鼠灌胃100 mg/kg西咪替??；3個(gè)龍膽苦苷研究組小鼠分別灌胃不同劑量（20、40、80 mg/kg）的龍膽苦苷；第3天，除正常對(duì)照組小鼠灌胃生理鹽水外，其余各組小鼠于末次灌胃1小時(shí)后，口服70%乙醇0.01 mL/g。誘導(dǎo)1小時(shí)后，在麻醉下頸脫位處死動(dòng)物，取出并縱行切開胃部。沿胃大彎處切開胃部，用冰冷生理鹽水輕輕沖洗以去除胃內(nèi)容物，然后通過胃潰瘍指數(shù)評(píng)估胃黏膜損傷的嚴(yán)重程度。隨后，將每只動(dòng)物的胃切成兩半，其中一半胃部儲(chǔ)存在?80°C 下進(jìn)行生化評(píng)估，另一半胃部浸泡在 4% 多聚甲醛溶液中用于組織病理學(xué)檢查[2]。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)：使用 CCK-8 檢測法評(píng)估細(xì)胞活力。簡而言之，將骨髓巨噬細(xì)胞 (BMM)（1 × 104 細(xì)胞/孔）置于 96 孔板中，在 M-CSF（30 ng/mL）和 RANKL（100 ng/mL）存在下，用不同濃度的龍膽苦苷（12.5、25 和 50 μM）培養(yǎng) 48 小時(shí)。然后，將 10 μL CCK-8 溶液加入每個(gè)孔中，并在 37 °C 下孵育 4 小時(shí)。使用微孔板讀數(shù)儀在 450 nm 處評(píng)估吸光度[3]。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：CYP2

熱銷產(chǎn)品：Suc-Ala-Leu-Pro-Phe-pNA  | 187-1, N-WASP inhibitor  | Caftaric acid  | Clonidine (hydrochloride)  | Lenvatinib-d4  | N-3-Oxo-tetradecanoyl-L-homoserine lactone  | BTX161  | Pelargonidin (chloride)  | 2-Iminothiolane (hydrochloride)  | Adenosine dialdehyde

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻(xiàn)：

[1]. Deng Y, et al. In vitro inhibition and induction of human liver cytochrome P450 enzymes by gentiopicroside: potent effect on CYP2A6. Drug Metab Pharmacokinet. 2013;28(4):339-44. Epub 2013 Feb 19.
[2]. Yang Y, et al. Protective effect of gentiopicroside from Gentiana macrophylla Pall. in ethanol-induced gastric mucosal injury in mice. Phytother Res. 2018 Feb;32(2):259-266.
[3]. Chen F, et al. Gentiopicroside inhibits RANKL-induced osteoclastogenesis by regulating NF-κB and JNK signaling pathways. Biomed Pharmacother. 2018 Apr;100:142-146.