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Wortmannin

MCE 國(guó)際站：Wortmannin

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：19545-26-7

純度：0.9985

貨號(hào)：HY-10197

中文名稱：渥曼青霉素；沃氏籃酶素；奧特曼寧

Synonyms：渥曼青霉素; SL-2052; KY-12420

存儲(chǔ)條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

運(yùn)輸條件：美國(guó)大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：Wortmannin (SL-2052) 是一種有效的，不可逆的，選擇性PI3K 抑制劑，IC50 值為 3 nM。Wortmannin (SL-2052) 阻斷自噬 (autophagy) 形成，并有效抑制 Polo-like kinase 1 (PlK1) 和 Plk3，IC50 值分別為 5.8 和 48 nM。

體外：Wortmannin（0-100 nM；24-72 小時(shí)）以時(shí)間和劑量依賴性方式抑制 K562 細(xì)胞增殖。24 小時(shí)、48 小時(shí)和 72 小時(shí)的 IC50 值分別為 25±0.10 nM、12.5±0.08 nM 和 6.25±0.11 nM[4]。Wortmannin 可阻止 YAP 進(jìn)入細(xì)胞核[6]。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

體內(nèi)：渥曼青霉素（口服管飼法；每日；在 Scid 小鼠中；一組八只小鼠在全部 14 天內(nèi)以 1 mg/kg 的劑量服用渥曼青霉素。第二組八只小鼠在前 5 天以 1.5 mg/kg 的劑量服用渥曼青霉素，其余治療期間劑量減少至 1 mg/kg）治療顯著減緩了小鼠 C3H 乳腺腫瘤和人 MCF-7 乳腺癌異種移植瘤的生長(zhǎng)速度。與對(duì)照組相比，7 天 1 mg/kg 渥曼青霉素可使已患小鼠 C3H 乳腺腫瘤的小鼠的腫瘤負(fù)擔(dān)減少 54%。從腫瘤植入后 1 天開(kāi)始，1 mg/kg 渥曼青霉素治療 14 天后，人 MCF-7 乳腺癌異種移植瘤負(fù)擔(dān)與對(duì)照組相比減少了 97%[5]。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：PI3K 3 nM (IC50) DNA-PK 16 nM (IC50) PLK3 48 nM (IC50) ATM 150 nM (IC50) ATR 1.8 μM (IC50) MLCK 200 nM (IC50) Autophagy

銷(xiāo)售產(chǎn)品：mTRP-2 (180-188)  | Diminazene (aceturate)  | ReAsH-EDT2  | Agomelatine  | Tebipenem  | alpha-Cyperone  | IFN-alpha 2/IFNA2, Mouse (His)  | Aldosterone-d7  | Alofanib  | Lipoic acid

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻(xiàn)：

[1]. Yano H, et al. Inhibition of histamine secretion by wortmannin through the blockade of phosphatidylinositol 3-kinase in RBL-2H3 cells. J Biol Chem. 1993 Dec 5;268(34):25846-56.[2]. Moon EK, et al. Autophagy inhibitors as a potential antiamoebic treatment for Acanthamoeba keratitis. Antimicrob Agents Chemother. 2015 Jul;59(7):4020-5.[3]. Liu Y, et al. Polo-like kinases inhibited by wortmannin. Labeling site and downstream effects. J Biol Chem. 2007 Jan 26;282(4):2505-11.[4]. Wu Q, et al. Wortmannin inhibits K562 leukemic cells by regulating PI3k/Akt channel in vitro. J Huazhong Univ Sci Technolog Med Sci. 2009 Aug;29(4):451-6.[5]. Lemke LE, et al. Wortmannin inhibits the growth of mammary tumors despite the existence of a novel wortmannin-insensitive phosphatidylinositol-3-kinase. Cancer Chemother Pharmacol. 1999;44(6):491-7.[6]. Liu Y, et al. Wortmannin, a widely used phosphoinositide 3-kinase inhibitor, also potently inhibits mammalianpolo-like kinase. Chem Biol. 2005 Jan;12(1):99-107.[7]. Pobbati AV, et al. A combat with the YAP/TAZ-TEAD oncoproteins for cancer therapy. Theranostics. 2020 Feb 18;10(8):3622-3635.