主動靶向藥物傳遞是指利用特定的生物過程，如特異性的配體-受體識別和相互作用，來提高特定部位的藥物濃度。主動靶向系統(tǒng)以抗體、多肽、糖類、維生素、糖蛋白等作為配體與靶細(xì)胞受體進(jìn)行專屬性作用。其中，多肽分子是機(jī)體內(nèi)一類重要的生物活性物質(zhì)，具有良好的生物相容性、靶向性、無免疫原性、低毒性等優(yōu)點，將其作為配體應(yīng)用于靶向藥物遞送系統(tǒng)(targeteddrug delivery system，TDDS)，得到越來越廣泛的關(guān)注。在脂質(zhì)雙層中摻入對特定細(xì)胞具有選擇性和親和性的配體，利用細(xì)胞受體對配體的識別作用可以實現(xiàn)主動靶向釋放藥物。例如，多肽修飾的靶向脂質(zhì)體借助受體與多肽配體的特異性相互作用可將脂質(zhì)體靶向到含有配體特異性受體的器官、組織或細(xì)胞，同時受體與配體結(jié)合可促進(jìn)脂質(zhì)體內(nèi)化進(jìn)入細(xì)胞內(nèi)，增加藥物選擇性，減少藥物毒副作用，提高藥物治療指數(shù)，顯示了良好的研究價值和應(yīng)用前景。

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