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212207-24-4,苯佐卡因甲烷硫代磺酸酯藥代動力學介紹
閱讀:115 發(fā)布時間:2023-3-20中文名:苯佐卡因甲烷硫代磺酸酯
英文名:BENZOCAINE METHANETHIOSULFONATE
Benzocaine Methanethiosulfonate
2-(4-AMINOBENZOYLOXY)ETHYL METHANETHIOSULFONATE
Methanesulfonothioic acid, S-[2-[(4-aminobenzoyl)oxy]ethyl] ester
CAS:212207-24-4
化學式:C10H13NO4S2
分子量:275.34
熔點:109-110°C
溶解度:Chloroform (Sparingly), Methanol (Sparingly)
存儲條件:-20°C Freezer
外觀:Solid
顏色:White to Off-White
【藥理毒理】
苯佐卡因局麻作用比普魯卡因弱,不可作浸潤麻醉(不溶于水),局部吸收緩慢持久。水解為對氨基苯甲酸,在正常使用濃度2~10%時無刺激性和毒性,局部使用安全量為5g或20%溶液25ml。
【藥效學】
抑制來自感覺神經(jīng)末梢的神經(jīng)沖動的傳導,使味覺變鈍,結(jié)構(gòu)與普魯卡因相似,因此它吸收緩慢,麻醉作用持久。
【藥代動力學】
很少通過正常皮膚吸收,而較快通過粘膜吸收。通過血漿膽堿酯酶代謝和較少被肝膽堿酯酶代謝。
【藥效學研究】
以乙醇為分散溶媒制得制劑,觀察苯佐卡因凝膠對角膜反射的麻醉作用,結(jié)果發(fā)現(xiàn)用藥后角膜反射消失,持續(xù)30min仍未見恢復。苯佐卡因凝膠、輔形劑及對照組豚鼠口腔粘膜均未呈現(xiàn)刺激性反應(yīng)。多次用藥后,口腔粘膜、舌尖及舌根等組織在肉眼觀察下仍未見充血及水腫等刺激反應(yīng)。
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