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技術(shù)文章

5-羥色胺是什么?

閱讀:249          發(fā)布時(shí)間:2024-7-8

5-HT是英文5-hydroxytryptamine的縮寫,中文名5-羥色胺,又名血清素,作為自體活性物質(zhì),約90%合成和分布于腸嗜鉻細(xì)胞,通常與ATP等物質(zhì)一起儲(chǔ)存于細(xì)胞顆粒內(nèi)。在刺激因素作用下,5-HT從顆粒細(xì)胞內(nèi)釋放彌散到血液,并被血小板攝取和儲(chǔ)存,儲(chǔ)存量約占全身總量的8%。5-HT作為神經(jīng)遞質(zhì),主要分布于松果體和下丘腦,可能參與痛覺(jué)、睡眠和體溫等生理功能的調(diào)節(jié)。中樞神經(jīng)系統(tǒng)5-HT含量、功能異??赡芘c精神病、偏頭痛等多種疾病的發(fā)病有關(guān)。

5-HT必須通過(guò)相應(yīng)的受體的介導(dǎo)方能產(chǎn)生作用。5-HT受體復(fù)雜,已發(fā)現(xiàn)7種5-HT受體亞型。其中僅5-HT3受體與配體門控通道離子通道偶聯(lián),其余6種均與G蛋白偶聯(lián),他們的結(jié)構(gòu)包括7個(gè)跨膜區(qū)段,3個(gè)胞漿環(huán)和3個(gè)細(xì)胞外環(huán)。

  5-HT通過(guò)激動(dòng)不同的5-HT受體,可具有不同藥理作用。

1. 心血管系統(tǒng) 作用復(fù)雜。靜脈注射微克5-HT可引起血壓的三相反應(yīng):

  ①短暫的降低,這與5-HT激動(dòng)5-HT3受體,引起心臟負(fù)性頻率作用有關(guān);

 ?、诔掷m(xù)數(shù)分鐘高血壓,這是5-HT激動(dòng)5-HT2受體,引起腎、肺等組織血管收縮所致;

 ?、坶L(zhǎng)時(shí)間的低血壓,是骨骼肌血管舒張所致,需要血管內(nèi)皮細(xì)胞的參與。此外,5-HT激動(dòng)血小板5-HT2受體,可引起血小板聚集。

2. 平滑肌 5-HT激動(dòng)胃腸道平滑肌5-HT2受體或腸壁內(nèi)神經(jīng)節(jié)細(xì)胞5-HT4受體均可以引起胃腸道平滑肌收縮,使胃腸道張力增加,腸蠕動(dòng)加快;5-HT尚可興奮支氣管平滑肌,哮喘病人對(duì)其特別敏感,但對(duì)正常人影響較小。

3. 神經(jīng)系統(tǒng) 動(dòng)物側(cè)腦室注射5-HT后,可引起鎮(zhèn)靜、嗜睡和一系列行為反應(yīng),并影響體溫調(diào)節(jié)和運(yùn)動(dòng)功能。蟲(chóng)咬和某些植物的刺顆刺激5-HT釋放,作用于感覺(jué)神經(jīng)末梢,引起癢、痛。5-HT本身尚無(wú)臨床應(yīng)用價(jià)值。

   5-HT受體阻斷劑Clozapine代表新一類非經(jīng)典抗精神病藥,特異性阻斷中腦邊緣系統(tǒng)和中腦皮層的D4亞型受體(多巴胺受體),可用于治療精神分裂癥,幾乎無(wú)椎體外系副反應(yīng)和內(nèi)分泌紊亂等不良反應(yīng)。

 一種吲哚衍生物,分子式C10H12N2O,英文名:5-hydroxy tryptamine,簡(jiǎn)稱5-HT,普遍存在于動(dòng)植物組織中。

  色氨酸經(jīng)色氨酸羥化酶催化首先生成5-羥色氨酸,再經(jīng)5-羥色氨酸脫羧酶催化成5-羥色胺。

  5-羥色胺最早是從血清中發(fā)現(xiàn)的,又名血清素,廣泛存在于哺乳動(dòng)物組織中,特別在大腦皮層質(zhì)及神經(jīng)突觸內(nèi)含量很高,它也是一種抑制性神經(jīng)遞質(zhì)。在外周組織,5-羥色胺是一種強(qiáng)血管收縮劑和平滑肌收縮刺激劑。在體內(nèi),5-羥色胺可以經(jīng)單胺氧化酶催化成5-羥色醛以及5-羥吲哚乙酸而隨尿液排出體外。

性質(zhì)

  5-羥色胺能與酸作用生成結(jié)晶鹽。其鹽酸鹽熔點(diǎn)167~168℃ ;Picrate熔點(diǎn)185~189℃。5-羥色胺在腦組織中的濃度較高,它是調(diào)節(jié)神經(jīng)活動(dòng)的一種重要物質(zhì)。有些肌體組織當(dāng)受到某些藥物作用時(shí),可以釋放出5-羥色胺,例如一個(gè)利血平分子可以使受作用的組織釋放出幾百個(gè)5-羥色胺分子,因而產(chǎn)生利血平的一系列生理作用。

  作為自體活性物質(zhì),約90%合成和分布于腸嗜鉻細(xì)胞,通常與ATP等物質(zhì)一起儲(chǔ)存于細(xì)胞顆粒內(nèi)。在刺激因素作用下,5-HT從顆粒內(nèi)釋放、彌散到血液,并被血小板攝取和儲(chǔ)存,儲(chǔ)存量約占全身的8%。5-HT作為神經(jīng)遞質(zhì),主要分布于松果體和下丘腦,可能參與痛覺(jué)、睡眠和體溫等生理功能的調(diào)節(jié)。中樞神經(jīng)系統(tǒng)5-HT含量及功能異??赡芘c精神病和偏頭痛等多種疾病的發(fā)病有關(guān)。

  5-HT必須通過(guò)相應(yīng)受體的介導(dǎo)才能產(chǎn)生作用。5-HT受體分型復(fù)雜,已發(fā)現(xiàn)7種5-HT受體亞型。5-HT通過(guò)激動(dòng)不同的5-HT受體亞型,可具有不同的藥理作用,但5-HT本身尚無(wú)臨床應(yīng)用價(jià)值。

  利用 電子方式重復(fù)經(jīng)顱磁刺激(rTMS),刺激頻率在1Hz(每秒1次),會(huì)使得額葉皮質(zhì)多巴胺功能降低,紋狀體和海馬處多巴胺功能升高,降低額葉皮質(zhì)5羥色胺(5-HT)2受體,增加額葉和扣帶回皮質(zhì)的5-HT1A受體,可以認(rèn)為改變羥色胺受體分泌。

形成

  5羥色胺是一種使副交感神經(jīng)活動(dòng)增強(qiáng)的物質(zhì),坐禪、丹田呼吸、嚼口香糖、以及一些有規(guī)律的相對(duì)簡(jiǎn)單的活動(dòng)都是可以促進(jìn)5羥色胺的分泌的,這個(gè)機(jī)理可以解釋坐禪為什么可以“愈心",這是有助于身體健康的。


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