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翌圣生物科技（上海）股份有限公司
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產品簡介
產品介紹
AZD8055，≥99%
【英文同義名】：AZD-8055,AZD 8055,CHEMBL1801204.
【中文同義名】：
訂購信息：（*，常備現貨）
品 牌 | 產品名稱 | 產品貨號 | 規(guī) 格 | 目錄價（元） |
Gene Operation | AZD8055 | IPA1028-0005MG | 5 mg | ¥489.00 |
IPA1028-0010MG | 10 mg | ¥869.00 | ||
IPA1028-0050MG | 50 mg | ¥2,699.00 | ||
IPA1028-0100MG | 100 mg | ¥4,499.00 |
產品描述
是一種可用于口服的，高效的、ATP競爭性的 mTOR 激酶特異性抑制劑，它的IC50為0.8nM,與作用于PI3K亞型和PI3K-樣激酶家族的其它成員相比，具有優(yōu)異的選擇性（約1000倍）。與雷帕霉素和其類似物相比，為我們提供了更好的治療策略。在H838和A549細胞中，能有效的抑制細胞增殖和誘導細胞自噬。另外， 也增加了LC3-II水平并且在E64d和亮抑酶肽的存在前提下，LC3-II的增加更加顯著，這也與自噬體的增加*。在體內研究中，能夠誘導S6和AKT磷酸化并抑制腫瘤的生長。目前正處于腫瘤的臨床一期研究。
靶點
Targets | mTOR (full length) | mTOR (truncated) |
IC50 | 0.8 nM | 0.13 nM[1] |
化學特性
Cas No.: 1009298-09-2 | M. Wt.: 465.54 |
Formula: C25H31N5O4 | Purity: ≥99% |
Synonym: AZD-8055,AZD 8055,CHEMBL1801204. | |
Chemical Name: (5-(2,4-bis((S)-3-methylmorpholino)pyrido[2,3-d]pyrimidin-7-yl)-2-methoxyphenyl)methanol | |
Appearance: | |
Solubility: Soluble in DMSO (90 mg/ml) | |
Storage：Store powder at -20 ºC for the stability of three years. | |
結構式
Reference
[1] Chresta CM1,et al. is a potent, selective, and orally bioavailable ATP-competitive mammalian target of rapamycin kinase inhibitor with in vitro and in vivo antitumor activity. Cancer Res. 70(1):288-98(2010).
[2] Marshall G1, Benefits of mTOR kinase targeting in oncology: pre-clinical evidence with . Biochem Soc Trans. 39(2):456-9(2011).
[3] Sini P1, et al. Simultaneous inhibition of mTORC1 and mTORC2 by mTOR kinase inhibitor induces autophagy and cell death in cancer cells. Autophagy. 6(4):553-4(2010).
