紫杉醇
Paclitaxel

• 分 子 量：853.9100
• CAS編號(hào)：33069-62-4
• 別　　名：紫杉醇;TAXOL紫杉醇;紫杉醇 1+% HPLC;紫杉醇 50+% HPLC;紫杉醇（-20℃）;合成紫杉醇;漿果赤霉素III;泰素;N-BENZYL-BETA-PHENYLISOSERINE ESTER;PACLITAXEL, TAXUS BREVIFOLIA;PACLITAXEL, TAXUS SPECIES;PACLITAXOL;PACLITAXEL;TAXOL（TM）;taxol a;TAXOL EQUIVALENT；taxol A；NSC-125973；taxol
• Beilstein號(hào)：1420457
• 分子式：C47H51NO14

標(biāo)準(zhǔn)品:紫杉醇 33069-62-4上海義森生物科技有限公司

紫杉醇--（Paclitaxel）的詳細(xì)信息

 

物理化學(xué)性質(zhì)：紫杉醇是從天然植物紅豆杉屬樹(shù)皮中提取的單體雙萜類(lèi)化合物，是一種復(fù)雜的次生代謝產(chǎn)物, 也是目前所了解的惟一一種可以促進(jìn)微管聚合和穩(wěn)定已聚合微管的藥物。同位素示蹤表明, 紫杉醇只結(jié)合到聚合的微管上, 不與未聚合的微管蛋白二聚體反應(yīng)。細(xì)胞接觸紫杉醇后會(huì)在細(xì)胞內(nèi)積累大量的微管，這些微管的積累干擾了細(xì)胞的各種功能,特別是使細(xì)胞分裂停止于有絲分裂期，阻斷了細(xì)胞的正常分裂。 通過(guò)Ⅱ-Ⅲ臨床研究，紫杉醇主要適用于卵巢癌和乳腺癌，對(duì)肺癌、大腸癌、黑色素瘤、頭頸部癌、淋巴瘤、腦瘤也都有一定療效。

1、從甲醇析出針狀結(jié)晶或無(wú)定形粉末。熔點(diǎn)213～216℃（分解）。
2、[α]20D-49°（甲醇）。UVzui大吸收（甲醇）：227nm，273nm（ε29800，1700）。
紫杉醇（33069-62-4）的發(fā)現(xiàn)歷史：
　　1963年美國(guó)化學(xué)家瓦尼（M.C. Wani）和沃爾（Monre E. Wall）*從一種生長(zhǎng)在美國(guó)西部大森林中稱(chēng)謂太平洋杉（Pacific Yew）樹(shù)皮和木材中分離到了紫杉醇的粗提物。在篩選實(shí)驗(yàn)紅豆杉中，Wani和 Wall發(fā)現(xiàn)紫杉醇粗提物對(duì)離體培養(yǎng)的鼠腫瘤細(xì)胞有很高活性，并開(kāi)始分離這種活性成份。由于該活性成份在植物中含量極低，直到1971年，他們才同杜克（Duke）大學(xué)的化學(xué)教授姆克法爾（Andre T. McPhail）合作，通過(guò)x-射線(xiàn)分析確定了該活性成份的化學(xué)結(jié)構(gòu)——一種四環(huán)二萜化合物，并把它命名為紫杉醇（taxol）。4.參數(shù)：
1、疏水參數(shù)計(jì)算參考值（XlogP）：2.5
2、氫鍵供體數(shù)量：4
3、氫鍵受體數(shù)量：14
4、可旋轉(zhuǎn)化學(xué)鍵數(shù)量：14
5、互變異構(gòu)體數(shù)量：6
6、拓?fù)浞肿訕O性表面積（TPSA）：221
7、重原子數(shù)量：62
8、表面電荷：0
9、復(fù)雜度：1790如果遵照規(guī)格使用和儲(chǔ)存則不會(huì)分解，未有已知危險(xiǎn)反應(yīng)。
主要用途：廣譜抗腫瘤植物藥，用于卵巢癌、乳腺癌等。本品為抗腫瘤藥。用于治療轉(zhuǎn)移性乳腺癌和轉(zhuǎn)移性卵巢癌。有效的抗腫瘤的藥物;結(jié)合β-微管蛋白的N -端區(qū)域，促進(jìn)了高度穩(wěn)定的微管形成體，抵制解聚，防止正常細(xì)胞分裂和捕獲在細(xì)胞周期的G2 / M期。

操作與貯存：儲(chǔ)存溫度2-8°C