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硬脂酸鎂在壓片工藝中產(chǎn)生的軟化效應(yīng)鄭州超凡化工
閱讀：1178 發(fā)布時(shí)間：2021-10-15硬脂酸鎂在藥品與食品工藝中，硬脂酸鎂是被使用最多的一種潤(rùn)滑劑。但是在片劑的研究和生產(chǎn)中發(fā)現(xiàn)硬脂酸鎂的加入會(huì)對(duì)片劑產(chǎn)生一定的軟化作用，此種軟化作用主要表現(xiàn)在降低片劑的硬度、提高片劑的脆碎度，主要原因是硬脂酸鎂能夠改變輔料顆粒間的結(jié)合力，從而改變了輔料的壓片性質(zhì)。
硬脂酸鎂對(duì)物料的軟化作用的大小受多種因素的影響，包括直壓輔料的特性、硬脂酸鎂本身的理化性質(zhì)、硬脂酸鎂的濃度以及輔料與硬脂酸鎂混合時(shí)間的長(zhǎng)短等。
硬脂酸鎂的理化性質(zhì)： 硬脂酸鎂為白色、蓬松、無砂性的細(xì)粉，微有特臭。它具有疏水性和*的吸附作用。
不同的合成工藝和生產(chǎn)過程造成不同性能的硬脂酸鎂，具體表現(xiàn)在粒徑大小和形態(tài)等差異，而這些差異也導(dǎo)致硬脂酸鎂潤(rùn)滑作用的不同。另外，通過對(duì)比發(fā)現(xiàn)粒徑較小、比表面積較大的硬脂酸鎂的潤(rùn)滑效果更好，換言之可能這樣的硬脂酸鎂更易發(fā)生過潤(rùn)滑現(xiàn)象，即軟化作用。
直壓輔料對(duì)硬脂酸鎂敏感性的影響：
直壓輔料對(duì)硬脂酸鎂敏感性的強(qiáng)弱用潤(rùn)滑敏感率（lubricant sensitivity ratio，LSR）表示，LSR=1-N/N0，N0表示不含硬脂酸鎂的直壓輔料壓制成片子的硬度，N表示含硬脂酸鎂的硬度。LSR值高，表示直壓輔料對(duì)硬脂酸鎂的敏感性強(qiáng)，受硬脂酸鎂的影響大，軟化作用明顯。
根據(jù)直壓輔料受壓后的形變，可以把直壓輔料分為3類：彈性輔料、塑性輔料和脆性輔料。彈性輔料是指物料顆粒受力壓迫后發(fā)生形變，當(dāng)受力撤銷后又恢復(fù)到原來狀態(tài)的一類輔料，例如淀粉類的直壓輔料（兼有黏性）；塑性輔料是指物料顆粒受力壓迫后發(fā)生形變但受力撤消后不發(fā)生彈性恢復(fù)，此類物料有微晶纖維素等；脆性輔料是指物料顆粒受力壓迫后，發(fā)生破裂，變成更小的粒徑，例如乳糖、磷酸氫鈣。每一類輔料在壓片中受硬脂酸鎂的影響程度均不同，硬脂酸鎂對(duì)于在壓片中能夠產(chǎn)生形變的彈性輔料和塑性輔料影響巨大。
總的來說，3類輔料受硬脂酸鎂的影響程度依次為彈性輔料＞塑性輔料＞脆性輔料。
粒徑大小影響輔料對(duì)硬脂酸鎂的敏感性
粒徑大小是粉體最基本的性質(zhì)，可決定粉體的其他性質(zhì)。對(duì)于直壓輔料而言，要求其具有良好的流動(dòng)性，而一般情況下，粒徑大小與粉體流動(dòng)性呈正相關(guān)系，顆粒粒徑越大流動(dòng)性越好，但是粒徑大小不同卻影響輔料對(duì)硬脂酸鎂的敏感性。
研究微晶纖維素的不同粒徑受硬脂酸鎂的影響情況，更大的粒徑有更強(qiáng)的硬脂酸鎂敏感性，實(shí)驗(yàn)結(jié)果表明，崩解速率隨粒徑增大而迅速增加，片劑的硬度隨混合時(shí)間增加而降低。
輔料與硬脂酸鎂的混合時(shí)間影響軟化程度
在片劑生產(chǎn)過程中，物料混合時(shí)間是一個(gè)重要的參數(shù)，時(shí)間過短，物料可能混合不均勻，而在含有硬脂酸鎂作為潤(rùn)滑劑的物料中，時(shí)間延長(zhǎng)則可能帶來一系列的副作用。
直壓輔料纖維素類、淀粉類以及乳糖等都會(huì)受混合時(shí)間長(zhǎng)短的影響。片劑的硬度會(huì)隨混合時(shí)間的延長(zhǎng)而降低，而且復(fù)合輔料也會(huì)表現(xiàn)出潤(rùn)滑敏感性。
硬脂酸鎂的濃度影響軟化程度
硬脂酸鎂在藥劑工藝中的使用量并沒有嚴(yán)格限定，藥用輔料手冊(cè)建議使用濃度為0.25%～5.0%（W/W）。因?yàn)槠涫杷裕裳舆t固體藥物的崩解和溶出率，所以，要求其使用量盡可能低。除此之外，高濃度的硬脂酸鎂會(huì)嚴(yán)重降低片劑的硬度。
硬脂酸鎂產(chǎn)生軟化效應(yīng)的原因
硬脂酸鎂*的吸附作用會(huì)在物料的表面形成一層潤(rùn)滑膜，這層膜并不是均勻分布在片劑的中央部分，膜的厚度要小于片的邊緣，當(dāng)硬脂酸鎂的濃度為1.27%時(shí)，片劑中央?yún)^(qū)的膜厚度也僅為2.5um。
這層膜從而阻隔了顆粒之間的接觸和作用力。潤(rùn)滑膜對(duì)粉體流動(dòng)性的改變有明顯效果，從助流劑的作用原理來看硬脂酸鎂摻雜到粉體中，硬脂酸鎂的細(xì)小顆粒被吸附于粉體顆粒的表面上，可將顆粒表面的凹陷填滿、補(bǔ)平，降低顆粒表面的粗糙性，從而達(dá)到降低顆粒間的摩擦力，改善粉體的流動(dòng)性。