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上海起發(fā)實驗試劑有限公司

Selleck S1228 說明書

時間:2017-8-28閱讀:695

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Selleck的生物活性篩選庫由超過2100種具有有效生物和藥理活性的小分子組成。這些分子的安全性和有效性已通過臨床前和臨床研究證明,其中許多是FDA批準的化合物。

目錄號產(chǎn)品目錄中文名稱產(chǎn)品簡描述
S1228Idarubicin HCl鹽酸依達比星Idarubicin HCl是蒽環(huán)類抗生素Idarubicin的鹽酸鹽形式,抑制MCF-7細胞中的DNA拓撲異構(gòu)酶II (topo II),無細胞試驗中IC50為3.3 ng/mL。

Idarubicin HCl

目錄號:S1228 別名: 4-demethoxydaunorubicin (NSC256439, 4-DMDR) HCl

Idarubicin HCl是蒽環(huán)類抗生素Idarubicin的鹽酸鹽形式,抑制MCF-7細胞中的DNA拓撲異構(gòu)酶II (topo II),無細胞試驗中IC50為3.3 ng/mL。

Idarubicin HCl Chemical Structure

產(chǎn)品描述Idarubicin HCl是蒽環(huán)類抗生素Idarubicin的鹽酸鹽形式,抑制MCF-7細胞中的DNA拓撲異構(gòu)酶II (topo II),無細胞試驗中IC50為3.3 ng/mL。
特性Idarubicin是一種CYP450 2D6 和 2C9的底物。
靶點
Topo II (MCF-7 cells) [1]
(Cell-free assay)
Multicellular spheroids [1]
(Cell-free assay)
3.3 ng/mL7.9 ng/mL
體外研究

Idarubicin對多細胞球體具有顯著的細胞毒性,比得上對單層細胞的抗增殖作用。[1] Idarubicin抑制CYP450 2D6。[2] Idarubicin分別比doxorubicin和epirubicin有效57.5倍和25倍。Idarubicin能夠克服P-糖蛋白介導(dǎo)的多藥耐藥性。[3] Idarubicin抑制PMN超氧游離基的形成。[4] Idarubicin能夠耦合到單克隆抗體(抗-Ly-2.1,抗-L3T4,或抗-Thy-1),并且保留蛋白質(zhì)溶解度和抗體活性。[5] Idarubicin抑制NALM-6細胞的增殖,IC50為12 nM。[6]

Cell Data

 

Cell LinesAssay TypeConcentrationIncubation TimeFormulationActivity DescriptionPMID
K562 erythroleukemic cellsCytotoxic assay   Cytotoxic activity against K562 erythroleukemic cells, IC50=0.002 μM10425093
K562 cellsCytotoxic assay 5 days Cytotoxicity against human K562 cells after 5 days by XTT assay, IC50=0.012 μM18076140
mouse DA-3 cellsCytotoxic assay 24 h Cytotoxicity against mouse DA-3 cells after 24 hrs by XTT assay, IC50=2.3 μM24900668

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體內(nèi)研究Idarubicin的還原取決于酮還原酶,產(chǎn)生比大多數(shù)酮更高的立體選擇性,引起幾乎*的(13S)-差向異構(gòu)。Idarubicin還原的高立體選擇性可能是由于Idarubicin結(jié)構(gòu)中靠近羰基的不對稱中心存在下,手性誘導(dǎo)導(dǎo)致的。[7]

推薦的實驗操作(此推薦來自于公開的文獻所以Selleck并不保證其有效性)

 

產(chǎn)品編號產(chǎn)品名稱規(guī)格型號生產(chǎn)廠家
S1228Idarubicin HCl10mgselleck

Selleck  S1228 現(xiàn)貨供應(yīng)

 

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